[发明专利]用于治疗癌症的新化合物在审
| 申请号： | 201480032697.9 | 申请日： | 2014-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN105246891A | 公开（公告）日： | 2016-01-13 |
| 发明（设计）人： | V.舒尔策;H.希罗克;D.科泽蒙德;H.布里姆;B.巴德;U.伯默;A.M.温格纳;G.西迈斯特;P.利瑙;D.施特基希特;U.吕金;A.沙尔 | 申请（专利权）人： | 拜耳制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/4184;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张宇腾;石克虎 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 癌症 化合物 | ||
1.通式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物：
其中：
A选自：
其中*代表与氮原子的连接点，且**代表与R1基团的连接点；
R1代表苯基基团
-其被取代基相同地或不同地取代一次或多次，所述取代基选自：
-OH、-N(H)C(=O)R6、-N(R7)C(=O)R6、-N(H)C(=O)NR6R7、-N(R7)C(=O)NR6R7、-NH2、-NR6R7、-C(=O)N(H)R6、-C(=O)NR6R7；
且
-其任选地被C1-C6-烷基-基团相同地或不同地取代一次或多次；
R2代表氢原子或选自苯基-、吡啶基-的基团；所述基团被取代基相同地或不同地取代一次或多次，所述取代基选自：
卤素-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R9-、R9-(C1-C6-烷基)-、R9-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-、R9-(C1-C6-烷氧基)-、R9-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-、R9-(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)-、R9-(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)-O-、-O-(CH2)n-C(=O)NR9R7、R9-O-、-C(=O)R9、-C(=O)O-R9、-OC(=O)-R9、-N(H)C(=O)R9、-N(R7)C(=O)R9、-N(H)C(=O)NR9R7、-N(R7)C(=O)NR9R7、-NR9R7、-C(=O)N(H)R9、-C(=O)NR9R7、R9-S-、R9-S(=O)-、R9-S(=O)2-、-N(H)S(=O)R9、-N(R7)S(=O)R9、-S(=O)N(H)R9、-S(=O)NR9R7、-N(H)S(=O)2R9、-N(R7)S(=O)2R9、-S(=O)2N(H)R9、-S(=O)2NR9R7、-S(=O)(=NR9)R7、-S(=O)(=NR7)R9或-N=S(=O)(R9)R7；
或者
R2代表选自以下的基团：
其中*指示所述基团与分子的其余部分的连接点；
B代表4-6元杂环；其任选地被卤素-、-CN、-OH、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R8-(C1-C6-烷氧基)-、R8-O-、-NR8R7、R8-S-、R8-S(=O)-、R8-S(=O)2-、(C3-C6-环烷基)-(CH2)n-O-相同地或不同地取代一次或多次；
C代表4-6元杂环；其任选地被卤素-、-CN、-OH、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R8-(C1-C6-烷氧基)-、R8-O-、-NR8R7、R8-S-、R8-S(=O)-、R8-S(=O)2-、(C3-C6-环烷基)-(CH2)n-O-相同地或不同地取代一次或多次；
每个R5a
独立地代表选自以下的基团：
卤素-、氰基、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R8-(C1-C6-烷氧基)-、R8-O-、-NR8R7、R8-S-、R8-S(=O)-、R8-S(=O)2-、(C3-C6-环烷基)-(CH2)n-O-；
R6代表选自以下的基团：
C1-C6-烷基-、C3-C6-环烷基-、3-10元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、-(CH2)q-(C3-C6-环烷基)、-(CH2)q-杂芳基、-(CH2)q-(3-10元杂环烷基)、-(CH2)q-芳基；
所述基团任选地被取代基相同地或不同地取代一次或多次，所述取代基选自：
卤素-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R8-(C1-C6-烷基)-、R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-、R8-(C1-C6-烷氧基)-、R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-、R8-(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)-、R8-(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)-O-、芳基-、R8-O-、-C(=O)R8、-C(=O)O-R8、-OC(=O)-R8、-N(H)C(=O)R8、-N(R7)C(=O)R8、-N(H)C(=O)NR8R7、-N(R7)C(=O)NR8R7、-NR8R7、-C(=O)N(H)R8、-C(=O)NR8R7、R8-S-、R8-S(=O)-、R8-S(=O)2-、-N(H)S(=O)R8、-N(R7)S(=O)R8、-S(=O)N(H)R8、-S(=O)NR8R7、-N(H)S(=O)2R8、-N(R7)S(=O)2R8、-S(=O)2N(H)R8、-S(=O)2NR8R7、-S(=O)(=NR8)R7、-S(=O)(=NR7)R8、-N=S(=O)(R8)R7；
R7代表氢原子、C1-C6-烷基-或C3-C6-环烷基-基团；
或者
R6和R7,
与它们所连接的氮原子一起，
代表3-10元杂环烷基-基团；
R8代表氢原子、C1-C6-烷基-或C3-C6-环烷基-基团；
R9代表C1-C6-烷基-或C3-C6-环烷基-基团；
或者
R9和R7,
与它们所连接的氮原子一起，
代表3-10元杂环烷基-基团，
其任选地被卤素取代；
n、m、p
彼此独立地代表0、1、2、3、4或5的整数；
q代表0、1、2或3的整数；
且
t代表0、1或2的整数。
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