[发明专利]一种天然产物spermatinamine的衍生物及其制备与应用有效
| 申请号： | 201510007102.0 | 申请日： | 2015-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN104672104B | 公开（公告）日： | 2017-07-21 |
| 发明（设计）人： | 尹胜;刘信;张革;郭艳琼 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07C251/40 | 分类号： | C07C251/40;C07C249/12;C07C249/04;C07D239/04;A61K31/505;A61K31/165;A61P31/04 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司44102 | 代理人： | 任重 |
| 地址： | 510275 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 天然 产物 spermatinamine 衍生物 及其 制备 应用 | ||
1.一种天然产物spermatinamine的衍生物在应用于制备抗菌药物中的应用，其特征在于，其结构式如式(I)所示：所述天然产物spermatinamine的衍生物应用于制备抗葡萄球菌和/或念珠菌药物；
式(I)中，R1为甲氧苯基、氯代苯基、2,4-二溴-3-甲氧苯基或萘基，R2为氢或苄基，
R3为
2.一种天然产物spermatinamine的衍生物，其特征在于，其结构式如式(I)所示：
式(I)中，R1为烷氧苯基、卤代苯或萘，R2为氢或苄基，
R3为
3.根据权利要求2所述的天然产物spermatinamine的衍生物，其特征在于，所述的R1为甲氧苯基、氯代苯基、2,4-二溴-3-甲氧苯基或萘基。
4.一种根据权利要求2或3所述的spermatinamine衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1.苯甲醛基团(II)与乙酰甘氨酸、乙酸酐、乙酸钠反应，得到结构式如式(III)所示的化合物；
R1-CHO (II)
S2.将步骤S1所得如结构式(III)所示的化合物与5％-20％盐酸水溶液进行反应，得到的化合物进一步与苄基羟胺盐酸盐反应得到结构式如式(IV)所示的化合物；
S3.将步骤S2得到的结构式如式(IV)所示的化合物与N-羟基琥珀酰亚胺进行反应，得到结构式如式(V)所示的化合物；
S4.以精胺或亚精胺为原料，与2-(叔-丁氧基碳酰胺)-2-苯乙腈进行反应得到结构式如式(VI)所示的化合物；
S5.将步骤S4得到的结构式如式(VI)所示的化合物与甲醛、冰乙酸、氰基硼氢化钠或硼氢化钠进行反应后，得到结构式如式(VIII)所示的化合物；
S6.将步骤S4得到的结构式如式(VI)所示的化合物与甲醛、冰乙酸、进行反应后，得到结构式如式(IX)所示的化合物；
S7.将步骤S5或S6得到的结构式如式(VIII)或(IX)所示的化合物与盐酸反应得到结构式如式(XI)或(XII)所示的化合物；
S8.将步骤S7得到结构式如式(XI)或(XII)所示的化合物与步骤S3得到结构式如式(V)所示的化合物进行反应后，得到结构式如式(XIII)所示的化合物；
S9.将步骤S8得到的结构式如式(XIII)所示的化合物在钯的催化下与氢气进行反应后，得到结构式如式(XIV)所示的化合物；
结构式(II)～(XIV)中的R1、R3分别为权利要求2或3所述的R1、R3取代基。
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