[发明专利]一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂，其特征在于，由按重量份的下列组分组成：

所述磷脂为蛋黄卵磷脂或氢化蛋黄卵磷脂或大豆磷脂或氢化大豆磷脂中的一种；

所述抗氧化剂为维生素E或BHA或BHT或PG中的一种或几种；

所述肺导向分子为D-葡萄糖或D-甘露糖或甘露醇中的一种；

所述冻干保护剂为蔗糖或葡萄糖或乳糖或甘露醇或海藻糖中的一种；

所述的硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制备方法，具体步骤如下：

1)称取处方量的磷脂、胆固醇、抗氧化剂溶于氯仿-甲醇溶液中，置于反应容器中，于35℃下水浴减压旋转蒸发除去有机溶剂,在器壁上形成均匀透明的空白脂质体薄膜；

2)将处方量的肺导向分子和硫酸头孢喹肟加入到注射用水溶液中，加入2mol/L氢氧化钠溶液至药物溶解，使用缓冲液调节至pH6～7，将溶液加入到步骤1)所得盛有脂质体薄膜的反应容器中，于25℃常压下搅拌乳化水合30min，再升温至30℃搅拌乳化1-2h，即得脂质体溶液，再将计量份的冻干保护剂溶解于上述溶液中，得混悬液；

3)将步骤2)所得的混悬液灌装于西林瓶后，放入冷冻干燥箱中，-40℃预冻2h，抽真空至13.33pa，板温以10℃/h的速度缓慢升温至-10℃，维持温度10h，以20℃/h的速度快速升温至30℃，维持温度至干燥结束；

4)将西林瓶封口压盖，以⁶⁰Co射线10kGy剂量辐射灭菌5h，即得到成品；

步骤2)所述的硫酸头孢喹肟与注射用水的质量体积比为4-6:100g/ml。

2.如权利要求1所述的一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂，其特征在于，所述的磷脂选自氢化大豆磷脂。

3.如权利要求1所述的一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂，其特征在于，所述的抗氧化剂为维生素E。

4.如权利要求1所述的一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂，其特征在于，所述肺导向分子为D-葡萄糖。

5.如权利要求1所述的一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂，其特征在于，所述冻干保护剂为蔗糖。

6.如权利要求1所述的一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂，其特征在于，步骤1)所述的氯仿-甲醇溶液，氯仿与甲醇的体积之比为10:1。

7.如权利要求1所述的一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂，其特征在于，步骤1)所述的磷脂与氯仿-甲醇溶液的质量体积比为1:2g/ml。

8.如权利要求1所述的一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂，其特征在于，步骤2)所述的缓冲溶液为0.2mol/L磷酸盐缓冲液。