[发明专利]一种艾里莫芬烷型倍半萜二聚体及其制备方法和应用

说明书

技术领域：本发明涉及医药技术领域，具体涉及从植物侧茎橐吾中分离得到的一种新的艾里莫芬烷型倍半萜二聚体Ligupleurolide A及其制备方法和应用。

背景技术：癌症是严重威胁人类健康的一类重大疾病。随着人口老龄化及社会工业化进程的加快、人类食物有害有毒物质污染和环境污染的加剧，癌症的发病率呈不断上升的趋势，并且逐步成为了人类死亡的首位因素。根据国际癌症研究署预测，如不采取有效措施，我国癌症发病数和死亡数到2020年将上升至400万人和300万人；2030年将上升至500万人和350万人。因此癌症的预防及治疗是我国乃至全世界疾病防治研究的重大课题，是全社会特别是医学领域急待解决的核心问题之一。药物治疗是癌症预防及治疗的主要手段之一，高效低毒的新型抗癌药物的研究开发是延长患者存活时间、提高生存质量的希望。据统计来源于天然产物的小分子药物约占到抗癌治疗药物的60％，因此以天然产物为先导化合物开发抗癌药物是抗癌新药开发研究的主要途径之一。

侧茎橐吾(Ligularia pleurocaulis)属于菊科(Compositae)橐吾属(Ligularia)植物，多种该属植物作为中药“紫菀”的代用品，有着很长的药用历史。对该属植物的研究发现其富含多种类型的倍半萜类化合物。本发明首次从产自四川的侧茎橐吾中分离得到一个新的艾里莫芬烷型倍半萜二聚体，并发现该化合物具有较好的抗肿瘤活性。

发明内容：本发明的目的在于提供一种新的艾里莫芬烷型倍半萜二聚体及其制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明是从侧茎橐吾(产于四川康定折多山)中分离得到一个新的艾里莫芬烷型倍半萜二聚体，命名为Ligupleurolide A，其化学结构式如下：

本发明所述的一种新的艾里莫芬烷型倍半萜二聚体的制备方法如下：

(1)提取：将侧茎橐吾干燥全草粉碎，以80﹣100％的乙醇回流提取2﹣5次，每次2﹣5小时；合并提取液，提取液减压浓缩成流浸膏，加水稀释后以乙酸乙酯萃取2﹣5次，减压回收溶剂得到乙酸乙酯部位；

(2)分离：将上一步得到的乙酸乙酯部位应用硅胶柱色谱，以体积比为30:1﹣1:1的石油醚﹣丙酮梯度洗脱，薄层色谱检测，收集含Ligupleurolide A的流份，再经硅胶柱色谱，以体积比为150:1﹣5:1的石油醚﹣丙酮梯度洗脱，进一步经硅胶柱色谱，以体积比为5:1的环己烷﹣乙酸乙酯洗脱，最后经葡聚糖凝胶柱色谱，以体积比为2:1的氯仿﹣甲醇洗脱，薄层色谱检测，得Ligupleurolide A。