[发明专利]一种脂肪酶抑制剂及其提取方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种脂肪酶抑制剂及其提取方法与应用。

背景技术

胰和胃脂肪酶是肠道中脂肪消化吸收所必需的。食物中的脂肪被水解为甘油和游离脂肪酸，在肠道被吸收，然后在体内重新合成脂肪，造成脂肪堆积，最终可导致肥胖。应用脂肪酶抑制剂可有效抑制肠道中脂肪酶对脂肪的分解催化作用，达到减少脂肪吸收、控制和治疗肥胖的目的。它不作用于中枢神经，通过减少脂肪吸收而降低能量的摄入，因而开发和应用有效的脂肪酶抑制剂受到人们的关注。

目前唯一美国FDA批准的减肥药Orlistat就是脂肪酶的抑制剂。但是它有许多副作用，包括影响脂溶性维生素A、E的吸收、导致油便、肠胃胀气。

因此，现有技术还有待于改进和发展。

发明内容

鉴于上述现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种脂肪酶抑制剂及其提取方法与应用，旨在解决现有脂肪酶抑制剂影响脂溶性维生素A、E的吸收、导致油便、肠胃胀气等副作用的问题。

本发明的技术方案如下：

一种脂肪酶抑制剂，其中，所述脂肪酶抑制剂为阿克苷，所述阿克苷的结构通式如下：

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所述的脂肪酶抑制剂，其中，所述阿克苷来源于紫茎女贞干叶。

一种如上所述的脂肪酶抑制剂的提取方法，其中，包括步骤：

A、取紫茎女贞干叶，捣碎，热回流提取，静置过滤，减压浓缩，得提取物，反复操作2~3次，将所得上清液合并，上大孔树脂层析柱分离，得到分馏组分，以纯品阿克苷为标准品对分馏组分进行TLC薄层层析检测，以鉴定出分馏组分中含阿克苷单体的组分；

B、对步骤A中含阿克苷单体的组分进行硅胶柱层析，洗脱得到馏分，再对馏分进行TLC薄层层析检测，以鉴定出馏分中含阿克苷单体的组分；

C、对步骤B中含阿克苷单体的组分再次硅胶柱层析，洗脱得到粗品，粗品再次经SephadexLH-20柱层析纯化，得到阿克苷。

所述的脂肪酶抑制剂的提取方法，其中，所述步骤A中，所述热回流提取的溶剂为乙醇。

所述的脂肪酶抑制剂的提取方法，其中，所述步骤A中，反复操作3次。

所述的脂肪酶抑制剂的提取方法，其中，所述步骤A中，所述大孔树脂层析柱为D101大孔树脂层析柱。

一种如上所述的脂肪酶抑制剂的应用，其中，将所述阿克苷用于抑制脂肪酶的活性。

所述的脂肪酶抑制剂的应用，其中，所述阿克苷用于抑制脂肪酶的活性时，所述阿克苷与脂肪酶的用量摩尔比为60:1。

有益效果：本发明的阿克苷对脂肪酶有显著的抑制效果，从而有效抑制肠道中脂肪酶对脂肪的分解催化作用，达到减少脂肪吸收、控制和治疗肥胖的目的。与其他减肥化学药物不同，本发明所述阿克苷不作用于中枢神经，副作用小。

具体实施方式

本发明提供一种脂肪酶抑制剂及其提取方法与应用，为使本发明的目的、技术方案及效果更加清楚、明确，以下对本发明进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

本发明提供一种脂肪酶抑制剂，其中，所述脂肪酶抑制剂为阿克苷，所述阿克苷的结构通式如下：

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本发明上述结构的阿克苷是一种天然化合物，而非化学合成物。所述阿克苷对脂肪酶有显著的抑制效果，从而有效抑制肠道中脂肪酶对脂肪的分解催化作用，达到减少脂肪吸收、控制和治疗肥胖的目的。与其他减肥化学药物不同，本发明所述阿克苷不作用于中枢神经，副作用小。

植物中多酚类化合物可作为获取脂肪酶抑制剂的重要来源，将获取的脂肪酶抑制剂用于抑制脂肪酶的活性，减少机体对甘油三酯的吸收，从而减轻体重。且植物来源的天然多酚类化合物具有结构多样性、低毒性、来源广泛等，因此，本发明从植物中筛选新的副作用小的脂肪酶抑制剂。优选地，本发明从小叶苦丁茶中提取脂肪酶抑制剂，小叶苦丁茶是一种保健茶饮料，具有清热解暑、消渴、化食解腻，降压减肥和活血化瘀等营养保健功效，为木樨科属紫茎女贞(Ligustrumpurpurascens)的植物叶。因此，本发明从紫茎女贞干叶中提取脂肪酶抑制剂，即本发明的阿克苷来源于紫茎女贞干叶，紫茎女贞干叶中提取的上述阿克苷是一种天然化合物，而非化学合成物。

基于上述脂肪酶抑制剂，本发明还提供一种如上所述的脂肪酶抑制剂的提取方法，其中，包括步骤：