[发明专利]一种硼替佐米的制备方法有效
| 申请号： | 201510979989.X | 申请日： | 2015-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN105601705B | 公开（公告）日： | 2020-04-14 |
| 发明（设计）人： | 郑亚东;王淑娟;徐昊 | 申请（专利权）人： | 国药一心制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/078 | 分类号： | C07K5/078;C07K1/02 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 130616 吉林*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 硼替佐米 制备 方法 | ||
1.一种硼替佐米的制备方法，包括：
1)将式(I)所示的化合物、三乙胺、氯甲酸乙酯和式(II)所示的化合物混合反应，得到含式(III)所示的化合物的反应液，
所述式(I)所示的化合物与所述三乙胺的用量比为1mol：(1.2mol～3.0mol)；
所述式(I)所示的化合物与所述氯甲酸乙酯的用量比为1mol：(1.1mol～2.0mol)；
2)向步骤1)得到的含式(III)所示的化合物的反应液中加入异丁基硼酸以及盐酸反应，得到硼替佐米。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述式(I)所示的化合物与所述式(II)所示的化合物的摩尔比为1：(0.9～1.1)。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)反应的溶剂为二氯甲烷和三氯甲烷中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)具体为：
将式(I)所示的化合物、三乙胺和氯甲酸乙酯在-10～5℃条件下混合，混合完毕后，再在10～15℃条件下加入式(II)所示的化合物反应，得到含式(III)所示的化合物的反应液。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述反应的时间为2～4小时。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述式(I)所示的化合物与所述异丁基硼酸的摩尔比为1：(1.2～2)。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述盐酸的浓度为0.8～1.2mol/L。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)反应的温度为14～16℃。
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