[发明专利]一种1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物及其合成方法与应用在审

专利信息
申请号: 201511019173.9 申请日: 2015-12-30
公开(公告)号: CN105418498A 公开(公告)日: 2016-03-23
发明(设计)人: 朱余玲 申请(专利权)人: 绍兴文理学院
主分类号: C07D217/04 分类号: C07D217/04;A61P35/00
代理公司: 绍兴市越兴专利事务所(普通合伙) 33220 代理人: 王余粮
地址: 312000 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 四氢异 喹啉 衍生物 及其 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物,其结构如式(5)所示:

式(5)

式中:R1为氢或2,6-二甲氧基;R2为4-甲基苯基,、苯基、2-溴苯基、3-吡啶基、2-呋喃基或异丁基;R3为环己基、苄基、4-溴苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、4-甲氧基苯基或4-氰基苯基。

2.一种权利要求1所述1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:在有机溶剂中,将一定量的1,2,3,4-四氢异喹啉、醛、甲酸和异腈混合后,在一定温度下搅拌10-48小时,得到如式所示的1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物。

3.根据权利要求2所述的一种1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物的合成方法,其特征在于:所述的有机溶剂为乙腈。

4.根据权利要求2所述的一种1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物的合成方法,其特征在于:所述的1,2,3,4-四氢异喹啉为取代1,2,3,4-四氢异喹啉,醛为芳香醛或脂肪醛;羧酸为甲酸;异腈为芳香异腈或脂肪异腈,且四种原料的物质的量之比为1:1:1:1~1:1.5:1.5:1.5。

5.根据权利要求2所述的一种1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物的合成方法,其特征在于:所述的反应温度为20℃至60℃。

6.根据权利要求4所述的一种1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物的合成方法,其特征在于:所述的1,2,3,4-四氢异喹啉为6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉。

7.根据权利要求4所述的一种1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物的合成方法,其特征在于:所述醛为4-甲基苯甲醛、3-硝基苯甲醛、邻溴苯甲醛、3-吡啶醛、2-呋喃甲醛或异戊醛。

8.根据权利要求4所述的一种1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物的合成方法,其特征在于:所述异腈为环己基异腈或苄基异腈。

9.根据权利要求2所述的一种1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物的合成方法,其特征在于:在反应结束后,产物经过滤、洗涤、真空干燥可得高纯度、固体1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物。

10.一种权利要求1所述的1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物在制备抗肿瘤药物方面的应用。

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