[发明专利]MK2抑制剂和其用途有效
申请号: | 201580058026.4 | 申请日: | 2015-09-16 |
公开(公告)号: | CN106998692B | 公开(公告)日: | 2020-09-08 |
发明(设计)人: | 马修·戴维·亚历山大;克劳迪奥·丘瓦基;约翰·马罗那;约瑟夫·约翰·麦克唐纳;易科·尼;牛德强;拉塞尔·C·彼得;尤斯温德·辛格;基塔里·帕巴 | 申请(专利权)人: | 西建卡尔有限责任公司 |
主分类号: | A01N57/00 | 分类号: | A01N57/00 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 刘锋 |
地址: | 百慕大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | mk2 抑制剂 用途 | ||
1.一种化合物,其选自:
或其医药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:
或其医药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:
或其医药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:
或其医药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:
或其医药学上可接受的盐。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:
或其医药学上可接受的盐。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:
或其医药学上可接受的盐。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:
或其医药学上可接受的盐。
9.一种医药学上可接受的组合物,其包含根据权利要求1-8中任一项所述的化合物和医药学上可接受的载剂、佐剂或媒剂。
10.一种根据权利要求9所述的组合物的用途,其用于制备抑制患者中的MK2激酶或其突变体的活性的药剂。
11.根据权利要求10所述的用途,其中所述MK2激酶或其突变体的活性被不可逆地抑制。
12.根据权利要求11所述的用途,其中所述MK2激酶或其突变体的活性通过共价修饰MK2的Cys140而不可逆地抑制。
13.一种根据权利要求9所述的组合物的用途,其用于制备治疗有需要的患者中MK2介导的疾病或病症的药剂。
14.根据权利要求13所述的用途,其中所述MK2介导的疾病或病症是自体免疫病症、慢性或急性炎症性病症、自体炎症性病症、纤维化病症、代谢病症、赘瘤形成或心脏血管或脑血管病症。
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