[发明专利]MK2抑制剂和其用途有效

专利信息
申请号: 201580058026.4 申请日: 2015-09-16
公开(公告)号: CN106998692B 公开(公告)日: 2020-09-08
发明(设计)人: 马修·戴维·亚历山大;克劳迪奥·丘瓦基;约翰·马罗那;约瑟夫·约翰·麦克唐纳;易科·尼;牛德强;拉塞尔·C·彼得;尤斯温德·辛格;基塔里·帕巴 申请(专利权)人: 西建卡尔有限责任公司
主分类号: A01N57/00 分类号: A01N57/00
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 刘锋
地址: 百慕大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: mk2 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.一种化合物,其选自:

或其医药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:

或其医药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:

或其医药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:

或其医药学上可接受的盐。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:

或其医药学上可接受的盐。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:

或其医药学上可接受的盐。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:

或其医药学上可接受的盐。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:

或其医药学上可接受的盐。

9.一种医药学上可接受的组合物,其包含根据权利要求1-8中任一项所述的化合物和医药学上可接受的载剂、佐剂或媒剂。

10.一种根据权利要求9所述的组合物的用途,其用于制备抑制患者中的MK2激酶或其突变体的活性的药剂。

11.根据权利要求10所述的用途,其中所述MK2激酶或其突变体的活性被不可逆地抑制。

12.根据权利要求11所述的用途,其中所述MK2激酶或其突变体的活性通过共价修饰MK2的Cys140而不可逆地抑制。

13.一种根据权利要求9所述的组合物的用途,其用于制备治疗有需要的患者中MK2介导的疾病或病症的药剂。

14.根据权利要求13所述的用途,其中所述MK2介导的疾病或病症是自体免疫病症、慢性或急性炎症性病症、自体炎症性病症、纤维化病症、代谢病症、赘瘤形成或心脏血管或脑血管病症。

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