[发明专利]用于成像亨廷顿蛋白的探针

权利要求书

1.一种成像剂，其包括式I化合物或其药用盐：

其中

Z₁、Z₂、Z₃和Z₄独立选自CH和N，条件是Z₁、Z₂、Z₃和Z₄中的至少两个为CH；

R₁选自芳基、杂芳基和杂环烯基，其各自任选取代有一个或两个独立选自以下的基团：炔基、杂芳基、氰基、任选取代的氨基、卤素、低级烷基和取代有任选取代的氨基的低级烷基；

L₁选自O和NR₄；

R₄选自氢和低级烷基；

L₂为(CH₂)_m，其中m为0、1或2；且

R₂选自氢、芳基、取代有羟基或低级烷氧基的芳基、杂芳基和取代有羟基或低级烷氧基的杂芳基，

R₅选自低级烷基、低级烷氧基、卤素和氧代(作为杂环烷基环上的取代基)；且

n为0或1；

其中所述式I化合物或其药用盐用一种或多种发射正电子的放射性核素标记。

2.权利要求1的成像剂，其中R₁为苯基，其任选取代有一个或两个独立选自以下的基团：氰基、任选取代的氨基、卤素、低级烷基和取代有任选取代的氨基的低级烷基。

3.权利要求2的成像剂，其中R₁为苯基，其任选取代有一个或两个独立选自以下的基团：氰基、甲基和取代有氨基、(烷基)氨基或(二烷基)氨基的甲基。

4.权利要求3的成像剂，其中R₁为2-氰基苯基。

5.权利要求1的成像剂，其中R₁为杂芳基，其任选取代有一个或两个独立选自以下的基团：炔基、氰基、任选取代的氨基、卤素、低级烷基和取代有任选取代的氨基的低级烷基。

6.权利要求5的成像剂，其中R₁选自吡啶-4-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、嘧啶-4-基、1,2-二氢吡啶-2-酮-3-基、1H-吲唑-4-基和1H-吲唑-7-基，其各自任选取代有一个或两个独立选自以下的基团：炔基、氰基、任选取代的氨基、卤素、低级烷基和取代有任选取代的氨基的低级烷基。

7.权利要求6的成像剂，其中R₁选自吡啶-4-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基和嘧啶-4-基，其各自任选取代有一个或两个独立选自以下的基团：炔基、氰基、任选取代的氨基、卤素、低级烷基和取代有任选取代的氨基的低级烷基。

8.权利要求6的成像剂，其中R₁选自5-氰基-嘧啶-4-基、吡啶-4-基、5-溴-1,2-二氢吡啶-2-酮-3-基、3-乙酰氨基-吡啶-4-基、2-乙酰氨基-吡啶-6-基、3-氰基-吡啶-4-基、3-氰基-吡啶-6-基、3-溴-吡啶-4-基、3-溴-吡啶-2-基、3-氰基-吡啶-2-基、3-氟-吡啶-4-基、2-氰基-吡啶-4-基、4-氰基-吡啶-3-基和3-乙炔基-吡啶-4-基。

9.权利要求8的成像剂，其中R₁为吡啶-4-基、5-氰基-嘧啶-4-基或3-氰基-吡啶-4-基。

10.权利要求1的成像剂，其中R₁为任选取代有低级烷基的杂环烯基。

11.权利要求10的成像剂，其中R₁为任选取代有低级烷基的2,3-二氢哒嗪-6-基。

12.权利要求1至11中任一项的成像剂，其中L₁为O。

13.权利要求12的成像剂，其中m为1。

14.权利要求12或13的成像剂，其中R₂选自氢、芳基、取代有羟基或低级烷氧基的芳基、杂芳基和取代有羟基或低级烷氧基的杂芳基。