[发明专利](2S;3R;4R)-3;5-二取代-2-脱氧-2-羟基-2-甲基-D-核糖-γ-内酯的制备方法及其中间体

权利要求书

1.一种制备(2S，3R，4R)-3，5-二取代-2-脱氧-2-羟基-2-甲基-D-核糖-γ-内酯的中间体(II)，其特征在于，具有式II所示的结构：

其中，

R₁和R₂独立地为R”C(O)-，且R”选自C1-C10烷基；C3-C8环烷基；C6-C10芳基；五元或六元杂环基；被一个或多个选自C1-C4烷氧基、C6-C10芳氧基、硝基、氰基、磺酸基、硫酸酯基、膦酸基、磷酸酯基、膦酸酯基、氯、溴、氟和碘的取代基取代的C1-C6烷基；被一个或多个选自氯、溴、氟、碘、硝基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代的芳基或杂环基；三苯甲基；

R₃为-NO₂、-S(＝O)nR₄或-C(＝O)-R₄，其中R₄为氢、未被取代的或被一个或多个吸电子取代基取代的C1-C6烷基；n为1或2。

2.如权利要求1所述的中间体(II)，其特征在于：R₄中所述吸电子取代基为选自氟、氯、硝基及氰基中的一种或多种。

3.如权利要求1所述的中间体(II)，其特征在于：所述R₄为甲基，乙基，或被一个或多个吸电子取代基取代的C1-C3烷基。

4.如权利要求3所述的中间体(II)，其特征在于：所述R₄为甲基或被吸电子取代基取代的C1-C3烷基，且吸电子取代基中至少包括氟。

5.如权利要求1所述的中间体(II)，其特征在于：所述R₃为-S(＝O)₂CH₃或-S(＝O)₂CF₃。

6.如权利要求1所述的中间体(II)，其特征在于：R₁和R₂为相同的取代基。

7.如权利要求1至6中任一项权利要求所述的中间体(II)，其特征在于：R”为未被取代的或被一个或多个选自氯、溴、氟、碘、硝基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代的苯基，未被取代的或被一个或多个选自氯、溴、氟、碘、硝基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代的五元或六元芳杂环基，或C1-C4烷基。

8.如权利要求7要求所述的中间体(II)，其特征在于：R”为苯基；被选自氟、氯和甲氧基中的一种取代的苯基，其中取代位置为邻位、间位或对位；2-呋喃基，叔丁基，甲基或乙基。

9.如权利要求1所述的中间体(II)，其特征在于：所述中间体(II)选自下列式II-1、II-2、II-3、II-4、II-5、II-6、II-7、II-8，II-9表示的化合物：

10.一种如权利要求1至9中任一项权利要求所述的中间体(II)的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括使中间体(I)与试剂R₃-Y在碱存在下经步骤d)酰化反应制备所述中间体(II)：

其中，Y为卤素或OR₃；R₁、R₂及R₃的定义同前述权利要求。

11.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于：步骤d)酰化反应中采用的碱为吡啶、三乙胺、4-二甲氨基吡啶和二异丙基乙胺中的一种或多种，所述Y为氯或溴或OR₃，所述酰化反应在温度-50℃～25℃下进行。