[发明专利]一种苯丙烯酸类小檗碱偶合物的制备方法及医药用途在审
| 申请号： | 201610150060.0 | 申请日： | 2016-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN105712989A | 公开（公告）日： | 2016-06-29 |
| 发明（设计）人： | 何勇;高永好;封保龙 | 申请（专利权）人： | 合肥华方医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;C07C57/44;C07C51/41;A61K31/4375;A61P3/10;A61P3/06 |
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| 地址： | 230088 安徽省合肥市*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 丙烯酸 类小檗碱 偶合 制备 方法 医药 用途 | ||
1.本发明提供式(I)的衍生物，结构如下：
其特征在于式(I)中，R为苯环上不同位置取代基团，选自-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-N(CH3)2等供电子基团、卤原子、-硝基、羧基、酰基等吸电子基团一种或两种以上；R1＝H或C1～C18直链或支链烷烃。
2.权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，包括以下步骤：
(1)将盐酸小檗碱溶于0.01～5mol/L无机碱溶液中；
(2)向步骤(1)所得的溶液中加入式(I)所述相应酸化合物溶液，60-70℃加热搅拌1-8h；
(3)将反应产物进行趁热抽滤、滤液回收至原体积1/3、冷却析晶、过滤、干燥即得式(I)所述化合物。
3.权利要求2所述的步骤(1)中的无机碱溶液：其特征在于盐酸小檗碱与无机碱摩尔比为1:1～1:3，优选1:0.95～1.05；其中无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙中的一种或两种以上；溶液为0-100％(体积比)甲醇、乙醇、异丙醇溶液，优选70％乙醇溶液。
4.权利要求2所述的步骤(2)中所述相应酸化合物溶液，是指相应酸化合物溶于0-100％(体积比)甲醇、乙醇、异丙醇溶液，优选70％乙醇溶液。
5.权利要求1所述的式(I)化合物经过常规工艺或间接加入药学上可接受赋形剂制成临床上可接受剂型，包括注射剂、口服剂，优选口服制剂。
6.权利要求1所述的式(I)化合物经过常规工艺或间接加入药学上可接受赋形剂制成临床上可接受剂型，临床上用于治疗2型糖尿病、调节血糖和血脂。
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