[发明专利]一种嘧啶化合物或其盐在制备用于预防和/或治疗与FLT3相关的疾病或障碍的药物中的应用在审
申请号: | 201610451801.9 | 申请日: | 2016-06-21 |
公开(公告)号: | CN107519175A | 公开(公告)日: | 2017-12-29 |
发明(设计)人: | 蔡伟惠;金方 | 申请(专利权)人: | 上海方予健康医药科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/55 | 分类号: | A61K31/55;A61P7/06;A61P7/00;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙)11382 | 代理人: | 侯淑红 |
地址: | 201203 上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 嘧啶 化合物 制备 用于 预防 治疗 flt3 相关 疾病 障碍 药物 中的 应用 | ||
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防和/或治疗与FLT3相关的疾病或障碍的药物中的应用:
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药学上可接受的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、顺丁烯二酸盐、磷酸盐、丁二酸盐、硫酸盐、柠檬酸盐、苯甲酸盐、甲磺酸盐、乳酸盐、醋酸盐、对甲苯磺盐酸、棕榈酸盐、反丁烯二酸盐、酒石酸盐、抗坏血酸盐、硝酸盐、甲酸盐、丙酸盐、正丁酸盐、异丁酸盐、水杨酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、苹果酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐或葡糖酸盐;
优选地,所述药学上可接受的盐为盐酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、乳酸盐、醋酸盐、硫酸盐或氢溴酸盐;
更优选地,所述药学上可接受的盐为盐酸盐。
3.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述药学上可接受的盐为晶体;
优选地,所述药学上可接受的盐为盐酸盐时,所述盐酸盐晶体的X射线衍射图谱中包括下述2θ角表示的衍射峰:5.5±0.2°、8.5±0.2°、9.8±0.2°、17.2±0.2°、23.1±0.2°、25.5±0.2°、27.8±0.2°;
更优选地,所述盐酸盐晶体的X射线衍射图谱中还包括下述2θ角表示的衍射峰:13.6±0.2°、20.9±0.2°、26.7±0.2°、30.0±0.2°、34.2±0.2°;
进一步优选地,所述盐酸盐晶体的X射线衍射图谱如图3所示。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的应用,其特征在于,所述药物为固体制剂或液体制剂;
优选地,所述固体制剂选自胶囊剂、片剂、丸剂、散剂、颗粒剂、糖丸和冻干剂;
优选地,所述液体制剂选自溶液剂、注射剂、悬浮液、口服液、糖浆、酊剂和乳液剂。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的应用,其特征在于,所述与FLT3相关的疾病或障碍为骨髓增生异常,例如血小板增多、原发性血小板增多、特发性骨髓外化生、骨髓纤维化、伴骨髓外化生的骨髓纤维化、慢性特发性骨髓纤维化、真性红细胞增多、血细胞减少症和恶性前脊髓发育不良综合征。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的应用,其特征在于,所述与FLT3相关的疾病或障碍选自神经胶质瘤、肺癌、乳癌、结直肠癌、前列腺癌、胃癌、食道癌、结肠癌、胰腺癌、卵巢癌、肾癌、甲状腺癌、神经元癌和子宫癌。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的应用,其特征在于,所述与FLT3相关的疾病或障碍选自白血病、淋巴瘤和骨髓瘤;
优选地,所述白血病选自急性髓细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病、慢性嗜中性粒细胞白血病、急性未分化细胞白血病、幼淋巴细胞白血病、幼年型粒-单核细胞白血病、成人T细胞急性淋巴细胞白血病、急性髓系白血病伴三系病态造血、混合血系白血病;
优选地,所述淋巴瘤为非霍奇金淋巴瘤或霍奇金淋巴瘤,例如退行发育性大细胞性淋巴瘤;
优选地,所述浆细胞病包括多发性骨髓瘤、巨球蛋白血症或重链病;
优选地,所述骨髓瘤选自脊髓发育不良综合征、骨髓增生异常、多发性骨髓瘤和脊髓肉瘤。
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