[发明专利]培化西海马肽的药用组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种培化西海马肽制剂，包括活性成分和药学上可接受的药用辅料，所述活性成分为培化西海马肽，所述辅料选自赋形剂和pH调节剂，所述赋形剂选自甘露醇或乳糖的一种或两种，所述pH调节剂选自醋酸/醋酸盐、磷酸盐或磷酸盐/碱金属氢氧化物，所述磷酸盐选自磷酸二氢盐、磷酸氢二盐，碱金属选自锂、钠或钾，任选地包括等渗调节剂；所述培化西海马肽制剂为冻干制剂，冻干制剂的水分为≤3％，所述培化西海马肽制剂的pH为3.0～7.0，所述培化西海马肽与赋形剂的重量比为1:2～20；制备培化西海马肽制剂的方法中，冷冻干燥的冻干工艺为在-30℃至-70℃下预冻2-5小时，一次干燥在0℃至10℃干燥10-30小时，二次干燥在25℃至35℃干燥2-15小时，保温阶段在30℃至35℃干燥2-10小时。

2.根据权利要求1所述的培化西海马肽制剂，其特征在于，所述等渗调节剂选自氯化钠、甘油或聚乙二醇。

3.根据权利要求1所述的培化西海马肽制剂，其特征在于，冻干制剂的水分为0.5％～3％。

4.根据权利要求1所述的培化西海马肽制剂，其特征在于，冻干制剂的水分为0.8％～2.5％。

5.根据权利要求1所述的培化西海马肽制剂，其特征在于，所述培化西海马肽制剂的pH为5.0～7.0。

6.根据权利要求1所述的培化西海马肽制剂，其特征在于，所述培化西海马肽与赋形剂的重量比为1:2.5～10。

7.根据权利要求6所述的培化西海马肽制剂，其特征在于，所述培化西海马肽与赋形剂的重量比为1:2.5～5。

8.根据权利要求1所述的培化西海马肽制剂，其特征在于，所述培化西海马肽与赋形剂的重量百分比为：

培化西海马肽： 5％～35％

赋形剂： 65％～95％。

9.根据权利要求1所述的培化西海马肽制剂，其特征在于，所述培化西海马肽与赋形剂的重量百分比为：

培化西海马肽： 15％～30％

赋形剂： 70％～85％。

10.一种制备权利要求1所述的培化西海马肽制剂的方法，包括如下步骤：

A)称取处方量的赋形剂，溶于注射用水中，加入活性组分培化西海马肽，

溶解混匀；

B)用pH调节剂调节 pH值，定容；

C)过滤、灌装、冷冻干燥，即得到培化西海马肽制剂。

11.根据权利要求10所述培化西海马肽制剂的制备方法，其特征在于，所述冷冻干燥的冻干工艺为在-30℃至-50℃下预冻2-5小时，一次干燥在0℃至10℃干燥10-30小时，二次干燥在25℃至35℃干燥5-15小时，保温阶段在30℃至35℃干燥2-10小时。

12.根据权利要求10所述培化西海马肽制剂的制备方法，其特征在于，所述冷冻干燥的冻干工艺为在在-30℃至-40℃预冻3-5小时，一次干燥时间在5±2℃干燥15-25小时，二次干燥在25±2℃干燥10-15小时，保温阶段在30±2℃干燥5-8小时。

13.根据权利要求1-9任意一项所述的培化西海马肽制剂或者权利要求10～12任意一项所述的方法制备得到的培化西海马肽制剂在制备用于治疗红细胞生成不足或红细胞产生缺陷的血液疾病的药物中的用途。

14.根据权利要求13所述的用途，其特征在于，所述血液疾病选自骨髓异常增生综合征贫血、血红蛋白病的镰状红细胞贫血及β-地中海贫血、早产儿贫血、慢性炎症或感染引起的贫血、脊髓损伤、肾性贫血或再生障碍性贫血。