[发明专利]JAK抑制剂有效

专利信息
申请号: 201680014178.9 申请日: 2016-01-19
公开(公告)号: CN108349977B 公开(公告)日: 2021-05-25
发明(设计)人: 吴颢;毛魏魏;樊莉莉;丁照中;陈曙辉;王非;胡国平;黎健 申请(专利权)人: 无锡福祈制药有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/551;A61K31/5377;A61P29/00;A61P37/00;A61P35/00;A61P37/06;A61P19/08
代理公司: 北京商专润文专利代理事务所(普通合伙) 11317 代理人: 梁丽婵;苏霞
地址: 214191 江苏省无*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: jak 抑制剂
【权利要求书】:

1.式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐,

其中,

环A选自任选被取代的:5~12元杂环烷基;

R1选自H、或任选被取代的:C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基、3~6元杂环烷基、5~6元芳基、或5~6元杂芳基;

L选自单键、-C(=O)O-、或任选被取代的:

R2选自H、C1-3烷基、3~6元环烷基;

任选地,可将结构单元替换为

“杂”代表O、S或N,其数目选自1、2或3;

所述任选被取代的基团的取代基选自卤素、氰基、羟基、氨基,或选自任选卤代、羟代和/或氨代的:C1-3烷基、C1-3杂烷基;

取代基的数目选自0、1、2、3、4或5。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,取代基选自F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、Me、乙基、正丙基、异丙基、三氟甲基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,环A选自任选被取代的:哌啶基、哌嗪基、吗啉基、吡咯烷基、恶唑基、含1~2个杂原子的7~12元杂环烷基。

4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,环A选自任选被取代的:

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,环A选自:

6.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自H、或任选被取代的:C1-4烷基、C1-2烷基-O-C1-2烷基-、C1-2烷基-S-C1-2烷基-、C4-5环烷基、6元芳基、或5元杂芳基。

7.根据权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自H、或任选被取代的:Me、C1-2烷基-O-C1-2烷基-、C1-2烷基-S-C1-2烷基-、咪唑基、苯基。

8.根据权利要求7所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自:H、

9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1-L-选自任选被取代的:Me、

10.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1-L-选自:

11.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R2选自H、甲基、乙基或环丙基。

12.化合物,其选自:

13.根据权利要求1~12任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗与JAK相关疾病的药物中的应用。

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