[发明专利]JAK抑制剂有效
申请号: | 201680014178.9 | 申请日: | 2016-01-19 |
公开(公告)号: | CN108349977B | 公开(公告)日: | 2021-05-25 |
发明(设计)人: | 吴颢;毛魏魏;樊莉莉;丁照中;陈曙辉;王非;胡国平;黎健 | 申请(专利权)人: | 无锡福祈制药有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/551;A61K31/5377;A61P29/00;A61P37/00;A61P35/00;A61P37/06;A61P19/08 |
代理公司: | 北京商专润文专利代理事务所(普通合伙) 11317 | 代理人: | 梁丽婵;苏霞 |
地址: | 214191 江苏省无*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | jak 抑制剂 | ||
1.式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
环A选自任选被取代的:5~12元杂环烷基;
R1选自H、或任选被取代的:C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基、3~6元杂环烷基、5~6元芳基、或5~6元杂芳基;
L选自单键、-C(=O)O-、或任选被取代的:
R2选自H、C1-3烷基、3~6元环烷基;
任选地,可将结构单元替换为
“杂”代表O、S或N,其数目选自1、2或3;
所述任选被取代的基团的取代基选自卤素、氰基、羟基、氨基,或选自任选卤代、羟代和/或氨代的:C1-3烷基、C1-3杂烷基;
取代基的数目选自0、1、2、3、4或5。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,取代基选自F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、Me、乙基、正丙基、异丙基、三氟甲基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,环A选自任选被取代的:哌啶基、哌嗪基、吗啉基、吡咯烷基、恶唑基、含1~2个杂原子的7~12元杂环烷基。
4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,环A选自任选被取代的:
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,环A选自:
6.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自H、或任选被取代的:C1-4烷基、C1-2烷基-O-C1-2烷基-、C1-2烷基-S-C1-2烷基-、C4-5环烷基、6元芳基、或5元杂芳基。
7.根据权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自H、或任选被取代的:Me、C1-2烷基-O-C1-2烷基-、C1-2烷基-S-C1-2烷基-、咪唑基、苯基。
8.根据权利要求7所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自:H、
9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1-L-选自任选被取代的:Me、
10.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1-L-选自:
11.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R2选自H、甲基、乙基或环丙基。
12.化合物,其选自:
13.根据权利要求1~12任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗与JAK相关疾病的药物中的应用。
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