[发明专利]用作CDK抑制剂的吡唑并[1，5-a][1，3，5]三嗪和吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物有效
| 申请号： | 201680014422.1 | 申请日： | 2016-03-08 |
| 公开（公告）号： | CN107530329B | 公开（公告）日： | 2021-10-08 |
| 发明（设计）人： | 苏姗塔·萨玛吉代尔;拉姆鲁·波杜涂拉;须伯汗杜·慕克吉;拉杰夫·高斯瓦米 | 申请（专利权）人： | 奥瑞基尼探索技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/437;A61K31/53;A61P31/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 李新红 |
| 地址： | 印度卡*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 cdk 抑制剂 吡唑 嘧啶 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物：
或其药用盐或立体异构体；
其中，
X是N；
环A是1,3-亚苯基；环B是(C3-C10)环烷基、3-15元杂环烷基或5-14元杂芳基；
R1是氢、(C1-C10)烷基或(C3-C10)环烷基；
R2是任选取代的(C1-C10)烷基、(C3-C10)环烷基或3-15元杂环烷基，其中任选取代基是氨基、卤素、羟基、(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷氧基(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷基氨基或卤代(C1-C10)烷基；
R3在每次出现时独立为卤素、(C1-C10)烷基、羟基或卤代(C1-C10)烷基；
R4在每次出现时独立为-(NH)q-S(O)2-CH＝CH2、-(NH)q-CH2-CH＝CH-C(O)-NRaRb、其中R5和R5在每次出现时独立为氢或(C1-C10)烷基，R5'是氢、卤素、(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基(C1-C10)烷基或-CH2-NRaRb；
R6是氢或(C1-C10)烷基；
Ra和Rb各自独立为氢或(C1-C10)烷基，或者Ra和Rb连同它们所连接的氮原子形成任选取代的杂环，该杂环具有0-2个选自O、S及N的额外杂原子，其中任选取代基是一个或多个(C1-C10)烷基或卤素；
L1是-O-或-NH-；
L2不存在或是任选取代的C1-C10亚烷基，其中亚烷基的一个或多个亚甲基单元被-C(O)-、-O-、-N(R7)-或(C3-C10)亚环烷基任选独立取代，R7是氢或(C1-C10)烷基；
m是0到1；
n是0、1或2；
p是1；以及
q是0到1。
2.权利要求1的化合物，其中所述化合物由式(IB)表示：
或其药用盐或其立体异构体。
3.权利要求1的化合物，其中所述化合物由式(IC)表示：
或其药用盐或其立体异构体。
4.权利要求1的化合物，其中所述化合物由式(ID)表示：
或其药用盐或其立体异构体。
5.权利要求1的化合物，其中所述化合物由式(IE)表示：
或其药用盐或其立体异构体。
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