[发明专利]香豆素衍生物作为抗病毒剂,及其药物组合物、制备方法和用途在审
申请号: | 201680029083.4 | 申请日: | 2016-02-02 |
公开(公告)号: | CN107635997A | 公开(公告)日: | 2018-01-26 |
发明(设计)人: | 母拉登·特考威尼克;米兰·卡西可;约努兹·瑞兹瓦尼 | 申请(专利权)人: | 伊诺瓦伊斯特兹万佳斯卡医药有限公司 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61K31/352;A61P31/12 |
代理公司: | 北京正理专利代理有限公司11257 | 代理人: | 赵晓丹 |
地址: | 克罗地亚*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 香豆素 衍生物 作为 抗病 毒剂 及其 药物 组合 制备 方法 用途 | ||
1.一种式(1)化合物,该化合物为7,9-二羟基-3-(4,5,7-三羟基-2-氧代-2H-苯并吡喃-3-基)-4H-呋喃并[3,2-c]苯并吡喃-4-酮,或其药学上可接受的盐或水合物。
2.一种制备7,9-二羟基-3-(4,5,7-三羟基-2-氧代-2H-苯并吡喃-3-基)-4H-呋喃并[3,2-c]苯并吡喃-4-酮(1)的方法,其中该方法包括在-20℃至+100℃下,4,5,7-三羟基-2H-苯并吡喃-2-酮(5)与乙二醛(6)在惰性反应溶剂中产生化合物1。
3.根据权利要求2所述的一种制备7,9-二羟基-3-(4,5,7-三羟基-2-氧代-2H-苯并吡喃-3-基)-4H-呋喃并[3,2-c]苯并吡喃-4-酮(1)的方法,其中惰性反应溶剂选自丙酮,四氢呋喃,1,4-二恶烷,二异丙醚,二氯甲烷。
4.根据权利要求3所述的一种制备7,9-二羟基-3-(4,5,7-三羟基-2-氧代-2H-苯并吡喃-3-基)-4H-呋喃并[3,2-c]苯并吡喃-4-酮(1)的方法,其中在75℃时惰性反应溶剂选择丙酮。
5.一种药物组合物,其包含:
(1)作为活性药物成分的7,9-二羟基-3-(4,5,7-三羟基-2-氧代-2H-苯并吡喃-3-基)-4H-呋喃并[3,2-c]苯并吡喃-4-酮或其药学上可接受的盐或水合物;和
(2)一种或多种药物赋形剂,其需要产生适于治疗性给药的最终剂型。
6.权利要求1所述的化合物,或权利要求5所述的其药物制剂在治疗人和动物的病毒感染和病毒引起的疾病中的应用。
7.根据权利要求6所述的权利要求1所述的化合物,或权利要求5所述的药物制剂在治疗中的应用,其中病毒感染和病毒引起的疾病是由一种或多种选自以下的病毒引起的:肠道病毒A-J;鼻病毒A-C;轮状病毒A-C;诺如病毒;流感病毒A-C及其分型,例如H1N1,H2N2,H3N2,H5N1,H7N7,H1N2,H9N2,H7N2,H7N3,H10N7,H7N9;人乳头瘤病毒;多瘤病毒如约翰·坎宁安病毒和默克尔细胞病毒;痘病毒;疱疹病毒如人单纯疱疹病毒1,人单纯疱疹病毒2,水痘带状疱疹病毒,爱泼斯坦-巴尔病毒或人疱疹病毒4;人巨细胞病毒,和卡波西肉瘤相关疱疹病毒;甲型肝炎A-C病毒;SARS冠状病毒;埃博拉病毒;马尔堡病毒;版纳病毒;风疹病毒;麻疹病毒;腮腺炎病毒;人副流感病毒;狂犬病病毒和环状病毒。
8.根据权利要求6所述的权利要求1所述的化合物或权利要求5所述的药物制剂在治疗中的应用,其中病毒引起的疾病是选自以下组中的一种:
(i)非癌症疾病:肠炎,普通感冒,胃肠炎,腹泻,胃肠炎,流感,进行性多灶性白质脑病,肾病,梅克尔细胞癌,天花,疱疹,水痘,带状疱疹,传染性单核细胞增多症,甲型肝炎,乙型肝炎,丙型肝炎,严重急性呼吸系统综合症,埃博拉,马尔堡病毒疾病,发热和脑炎,风疹,麻疹,腮腺炎,副流感,狂犬病;
(ii)病毒相关的癌症疾病:何杰金氏淋巴瘤,鼻咽癌,伯基特氏淋巴瘤,粘液表皮样癌,肝细胞癌;宫颈癌,肛门癌,阴茎癌,阴道癌和口咽癌;原发性渗出性淋巴瘤,卡波西肉瘤;
(iii)与各种病毒相关的自身免疫性疾病:皮肌炎,系统性红斑狼疮,类风湿性关节炎,多发性硬化症,舍格伦综合征。
9.根据权利要求6所述的权利要求1所述的化合物或权利要求5所述的药物制剂在治疗中的应用,其中病毒感染是人类免疫缺陷病毒感染。
10.根据权利要求6所述的权利要求1所述的化合物或权利要求5所述的药物制剂在治疗中的应用,其中病毒感染是人类免疫缺陷病毒1型感染。
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