[发明专利]合成N-(1，3，4-噁二唑-2-基)芳基甲酰胺的方法

权利要求书

1.制备式(I)的N-(1，3，4-噁二唑-2-基)芳基甲酰胺的方法，其通过使式(II)的2-氨基-1，3，4-噁二唑与式(III)的苯甲酸反应，

其特征在于，所述方法在如下条件下进行

a)在活化剂的存在下，所述活化剂选自亚硫酰氯、光气、双光气、甲磺酰氯、甲苯磺酰氯、POCl₃、PCI₅、草酰氯和C₁-C₈烷基-OC(O)Cl，和

b)在通式为(IV)的碱的存在下，

和

c)其中取代基如下文中所定义：

R¹为氢、C₃-C₁₂环烷基、C₁-C₈烷基、C₁-C₅烷氧基、卤素、氰基或苯基，

R²为氢、C₁-C₅烷基或卤素，

R³为氢、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷基亚磺酰基、C₁-C₈烷基亚硫酰基或C₁-C₈烷基磺酰基，

R⁴为C₁-C₅烷基或C₁-C₃卤代烷基，

R⁵为C₁-C₁₂烷基或苯基。

2.根据权利要求1所述的方法，其中相对于式(III)的化合物，式(II)的化合物以过量10％使用。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中亚硫酰氯、光气或双光气用作活化剂。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中亚硫酰氯用作活化剂。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述活化剂和式(III)的化合物以1.2至1.9的摩尔比使用。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中式(IV)的碱和式(III)的化合物以1至2.5的摩尔比使用。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中所用溶剂为四氢呋喃、乙腈、2-甲基-5-乙基吡啶或3-甲基吡啶。

8.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中所用溶剂为3-甲基吡啶。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中

R¹为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基或苯基，

R²为甲基或氯，

R³为甲基亚磺酰基、甲基亚硫酰基或甲基磺酰基，

R⁴为三氟甲基，

R⁵为甲基或正丁基。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的方法，其中

R¹为甲基，

R²为甲基或氯，

R³为甲基磺酰基，

R⁴为三氟甲基，

R⁵为甲基。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的方法，其中所述反应在0℃至25℃范围内实施。