[发明专利]制备1-(4-甲磺酰基-2-三氟甲基-苄基)-2-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基-乙酸的工艺

权利要求书

1.一种具有下式的化合物

(C6)。

2.一种制备权利要求1所述化合物的工艺，所述工艺包括(a) 在催化剂、还原剂和1种或多种溶剂存在下，使具有下式的化合物

(C4)

与具有下式的化合物反应

(C5)。

3.如权利要求2所述的工艺，其中所述催化剂选自钯炭、氯化钯、乙酸钯、碘化铜和有机酸。

4.如权利要求2所述的工艺，其中所述溶剂选自乙醇、甲苯、乙酸异丙酯和其混合物。

5.如权利要求3所述的工艺，其中所述溶剂选自乙醇、甲苯、乙酸异丙酯和其混合物。

6.如权利要求2-5中任一项所述的工艺，其中所述工艺还包括(b)向C4、C5和催化剂的混合物加入强酸，其中所述强酸选自特戊酸和盐酸。

7.如权利要求2-5中任一项所述的工艺，其中所述工艺还包括(c)向C4、C6和催化剂的混合物加入强碱，其中所述强碱选自氢氧化钠和氢氧化铵。

8.如权利要求2-5中任一项所述的工艺，其中所述还原剂是三苯基膦。

9.一种制备具有下式的化合物的工艺，

(C8)

所述工艺包括在催化剂和溶剂存在下，使具有下式的化合物

(C6)

与具有下式的化合物反应

(C7)。

10.如权利要求9所述的工艺，其中所述催化剂是有机酸。

11.如权利要求10所述的工艺，其中所述有机酸是特戊酸。

12.如权利要求9-11中任一项所述的工艺，其中所述溶剂是甲基异丁基酮。

13.一种制备具有下式的化合物的工艺

[1-(4-甲磺酰基-2-三氟甲基-苄基)-2-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基]-乙酸

所述工艺包括(a) 在酸存在下，使具有下式的化合物：

(C1)

其中R₁选自Br或NH₂，与具有下式的化合物反应：

(C2)

其中R₁选自醛或胺，

形成具有下式的化合物

(C4)

(b) 在催化剂、还原剂和1种或多种溶剂存在下，使式C4化合物与具有下式的化合物反应

(C5)

以形成具有下式的化合物

(C6)

(c) 使式C6化合物与具有下式的化合物反应

(C7)

以形成具有下式的化合物

(C8)

(d) 在强碱存在下通过皂化C8使式C8化合物转换成化合物A，其中所述强碱是氢氧化钠。

14.如权利要求13所述的工艺，其中所述步骤(a)的所述酸选自1-对甲苯磺酸、三氟乙酸、三氯乙酸和草酸。

15.如权利要求13所述的工艺，其中所述步骤(b)的所述催化剂选自钯炭、氯化钯、乙酸钯、碘化铜和有机酸。

16.如权利要求14所述的工艺，其中所述步骤(b)的所述催化剂选自钯炭、氯化钯、乙酸钯、碘化铜和有机酸。

17.如权利要求13-16中任一项所述的工艺，其中所述步骤(b)的所述溶剂选自乙醇、甲苯、乙酸异丙酯和其混合物。