[发明专利]ALK和SRPK的抑制剂和使用方法有效

专利信息
申请号: 201680068205.0 申请日: 2016-09-23
公开(公告)号: CN108290835B 公开(公告)日: 2022-03-08
发明(设计)人: J·哈彻;N·S·格雷;崔焕根;P·詹尼;T·张 申请(专利权)人: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
主分类号: C07D209/56 分类号: C07D209/56;C07D413/14;A61K31/403;A61K31/5377
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮;曹立莉
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: alk srpk 抑制剂 使用方法
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

或其药学可接受的盐,其中:

各个R1独立地为(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、卤素、NO2、NH2、OH或CN;

R2为H;

R3为C1烷基;

R4为C1烷基;

各个R5独立地为C2烷基;

R6为C6芳基、异噁唑基、三唑基或包含1-3个选自N、O和S的杂原子的6-元杂芳基,其中所述C6芳基、异噁唑基、三唑基和6-元杂芳基各自任选取代有Q-T,或R6为取代有Q-T的吡唑基;

Q为键或(C1-C6)烷基连接基;

T为(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、氨基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、OH、S(O)qF或包含1-3个选自N、O和S的杂原子的5-或6-元杂环基;条件是当Q为键时,T为(C1-C6)烷基、二(C1-C6)烷基氨基羰基或S(O)qF,其中q为2,且当Q为(C1-C6)烷基连接基时,T为二(C1-C6)烷基氨基;

q为1或2;

m为0;且

n为1。

2.权利要求1所述的化合物,其中R6为包含1-3个选自N、O和S的杂原子的6-元杂芳基,其中所述杂芳基任选取代有Q-T。

3.权利要求1所述的化合物,其中R6为异噁唑基或三唑基,它们任选取代有Q-T,或R6为取代有Q-T的吡唑基。

4.权利要求1所述的化合物,其中R6为C6芳基,其任选取代有Q-T。

5.权利要求1所述的化合物,其中所述化合物为式(IIb):

或其药学可接受的盐。

6.化合物或其药学可接受的盐,所述化合物具有以下任一结构:

7.药物组合物,其包含权利要求1-6任一项的化合物或其药学可接受的盐,以及药学可接受的载体。

8.权利要求1-6任一项的化合物或其药学可接受的盐在制备用于抑制激酶的药物组合物中的用途。

9.权利要求8所述的用途,其中所述激酶为SRPK 1和/或SRPK2。

10.权利要求1-6任一项的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗或预防其中激酶起作用的疾病或障碍的药物组合物中的用途。

11.权利要求1-6任一项的化合物或其药学可接受的盐在制备用于调节VEGF介导的血管发生的药物组合物中的用途。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于达纳-法伯癌症研究所股份有限公司,未经达纳-法伯癌症研究所股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201680068205.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top