[发明专利]一种天然产物Lucentamycin A全合成方法

权利要求书

1.一种天然产物Lucentamycin A全合成方法，其特征在于，所述的天然产物Lucentamycin A的化学结构式如下：

所述的全合成方法是以(S)-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酸为原料，与导向基团反应后，再脱除叔丁氧羰基得到游离胺，将游离胺在碱性条件下与烯基碘化合物偶联后，再与保护基团反应制得酰胺类化合物，再通过钯催化剂催化C-H键活化/环化构筑吡咯环化合物，吡咯环化合物经化学转化后，再与赖氨酸衍生物A反应，即制得所述的天然产物LucentamycinA；

所述的全合成方法的合成路线如下：

2.根据权利要求1所述的一种天然产物Lucentamycin A全合成方法，其特征在于，式4吡咯环化合物与三氟甲酸反应脱除保护基团，得式5化合物，随后脱除导向基团，并与二碳酸二叔丁酯反应，得式6吡咯类羧酸化合物；

式4吡咯环化合物与三氟甲酸的摩尔比为1:5；

式5化合物与二碳酸二叔丁酯的摩尔比为1:10。

3.根据权利要求2所述的一种天然产物Lucentamycin A全合成方法，其特征在于，式6吡咯类羧酸化合物与氨基酸多肽试剂、三乙胺、1-羟基苯并三唑、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐按摩尔比为1:1:1:2:1.51反应，制得式7化合物；

所述的氨基酸多肽试剂为H-Leu-OtBu。

4.根据权利要求3所述的一种天然产物Lucentamycin A全合成方法，其特征在于，式7化合物与超干甲醇、乙酰氯按摩尔比为1:60:50，于氩气氛围中反应，脱除Boc基团，制得式8化合物。

5.根据权利要求1所述的一种天然产物Lucentamycin A全合成方法，其特征在于，所述的赖氨酸衍生物A的合成路线如下：

6.根据权利要求5所述的一种天然产物Lucentamycin A全合成方法，其特征在于，所述的赖氨酸衍生物A的合成方法是以L-赖氨酸甲酯二盐酸盐与N,N’-二叔丁氧羰基-1H-1-胍基吡唑反应制得式10胺类化合物，式10胺类化合物再与苯甲酰氯反应制得式11化合物，式11化合物在LiOH的作用下水解，即制得赖氨酸衍生物A；

所述的L-赖氨酸甲酯二盐酸盐与N,N’-二叔丁氧羰基-1H-1-胍基吡唑的摩尔比为1:1。