[发明专利]用于防紫外线的凝胶组合物在审

专利信息
申请号: 201710853204.3 申请日: 2017-09-20
公开(公告)号: CN107595658A 公开(公告)日: 2018-01-19
发明(设计)人: 宋宇豪 申请(专利权)人: 宋宇豪
主分类号: A61K8/63 分类号: A61K8/63;A61K8/04;A61Q17/04
代理公司: 天津合志慧知识产权代理事务所(普通合伙)12219 代理人: 陈松
地址: 300000 天津南开*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 用于 紫外线 凝胶 组合
【说明书】:

技术领域:

本发明提供了一种外用防紫外线组合物。

背景技术:

中国专利文献CN101863936A公开了两种珊瑚中提取的开环甾体化合物。如下

其R基团为

Sinularoside A的Sinularoside B的

发明内容:

在研究中我们惊奇的发现了,但Sinularoside A具有吸收紫外线的的作用,并且可以用于制备吸收紫外线的组合物,且具有抗光老化的作用。

本发明提供了一种用于防紫外线的凝胶组合物,其特征在于含有作为活性成分的Sinularoside A和至少一种用于凝胶的辅料;所述凝胶组合物含有重量百分比0.2%-0.5%的Sinularoside A,所述辅料选自卡波姆、保湿剂、溶剂、防腐剂、表面活性剂、pH调节剂中的一种或几种,以及余量的水。

所述卡波姆选自卡波姆934,卡波姆940,卡波姆941中的一种,所述卡波姆用量为0.5%~1.5%。

所述溶剂选自乙醇、丙二醇、DMF(N,N-二甲基甲酰胺)、DMSO(二甲亚砜)中的一种或几种,优选乙醇。所述溶剂加入量以能将活性成分溶解的最小量为准。

所述的保湿剂包括但不仅限于丙三醇、丙二醇、山梨醇,优选丙三醇。用量为4%~10%。

所述表面活性剂优选吐温-80,用量为0.5%~1%。

所述的抗菌防腐剂选自苯甲酸、苯甲醇、对羟基苯甲酸酯(尼泊金),选自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯中的一种或几种,,所述的抗菌防腐剂用量为0.01~0.2%。

所述的pH调节剂选自氢氧化钠、磷酸/磷酸盐缓冲剂、醋酸/醋酸盐缓冲剂、柠檬酸/柠檬酸盐缓冲剂、硼酸/硼酸盐缓冲剂。

本发明中所述百分比均为占凝胶组合物的重量百分比。

本发明提供了以Sinularoside A为活性成分的防紫外线凝胶组合物,在研究中我们发现Sinularoside A除了如现有技术中所述的抗菌效果外,还具有很强的吸收紫外线作用,对于不同波长的紫外线(模拟阳光的紫外线光谱)均有较好的吸收效果。并且,通过试验我们还发现,以Sinularoside A为活性成分制备的放紫外线组合物,与芦丁相比,产生了更好的抗皮肤老化的效果,能够显著提高光老化动物皮肤中羟脯氨酸的含量并降低实验动物皮肤的光老化程度,从而在防紫外线效果基础上,更加能够实现抗光老化的作用。此外对Sinularoside A进行毒性实验和皮肤刺激实验均表明,作为活性成分的Sinularoside A的小鼠急性经口毒性实验LD50在2500~4000mg,属于低毒物质,且无明显的皮肤刺激性和口服的蓄积毒性,说明以Sinularoside A作为外用组合物的活性成分,其使用安全性是有保障的。

具体实施方式:

Sinularoside A的制备,按照中国专利文献CN101863936A中公开的方法,制备Sinularoside A原料药,含量98%以上。

实施例1

凝胶剂的制备0.3%

Sinularoside A 3g,溶于乙醇中

卡波姆940 5g乙醇10g丙三醇50g吐温80 6g

尼泊金乙酯1g氢氧化钠4g蒸馏水加至1000g

将卡波姆与吐温80及300ml蒸馏水混合,氢氧化钠溶于100ml水后加入上液搅匀,再将尼泊金乙酯及Sinularoside A溶于乙醇后逐渐加入搅匀,补足余量的水搅匀即得透明凝胶。

实施例2

凝胶剂的制备0.2%

Sinularoside A 2g,溶于乙醇中

卡波姆934 10g乙醇20g丙三醇50g吐温80 5g

尼泊金乙酯1g氢氧化钠4g蒸馏水加至1000g

将卡波姆与吐温80及300ml蒸馏水混合,氢氧化钠溶于100ml水后加入上液搅匀,再将尼泊金乙酯及Sinularoside A溶于乙醇后逐渐加入搅匀,补足余量的水搅匀即得透明凝胶。

实施例3

凝胶剂的制备0.5%

Sinularoside A 5g,溶于乙醇中

卡波姆940 15g乙醇50g丙三醇50g吐温80 10g

尼泊金乙酯1g氢氧化钠4g蒸馏水加至1000g

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