[发明专利]一种叶酸受体介导、光激发光敏药物偶联物及其制备方法在审
| 申请号： | 201710912938.4 | 申请日： | 2017-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN109568593A | 公开（公告）日： | 2019-04-05 |
| 发明（设计）人： | 叶衍铭;邹志杨;叶莹;朱行倩 | 申请（专利权）人： | 叶衍铭 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K47/60;A61K41/00;A61K49/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200233 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 叶酸受体 血卟啉 制备 光激发 偶联物 介导 酰胺化反应 光敏药物 靶向 氨基聚乙二醇 高分子药物 药物偶联物 有效的途径 诊断和治疗 细胞 靶向肿瘤 聚乙二醇 荧光分子 肿瘤细胞 柔性链 波长 红光 偶联 叶酸 紫光 照射 | ||
【权利要求书】：
1.一种叶酸受体介导、光激发光敏药物偶联物，其特征在于其结构式：
其中：FA为叶酸，PEG为分子量范围500～5000Da的聚乙二醇。
2.权利要求1所述一种叶酸受体介导、光激发光敏药物偶联物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
(1)将叶酸与双端氨基聚乙二醇反应，得到叶酸功能化的单端氨基聚乙二醇；
(2)将叶酸功能化的单端氨基聚乙二醇与血卟啉反应得到主链末端含有血卟啉光敏基团的聚乙二醇。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(1)中，首先在二甲亚砜溶液中，采用二环已基碳二亚胺(DCC)、N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)和三乙胺(TEA)组合催化剂，然后将叶酸(FA)、双端氨基聚乙二醇NH2-PEG-NH2、DCC、NHS和TEA，按摩尔用量为1∶1∶1.5∶1.5∶5的配比，在室温下搅拌反应10～20小时。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(2)中，将FA-PEG-NH2溶在N，N-二甲基酰胺(DMF)中，加入血卟啉，然后在EDC、NHS组合催化中进行反应，它们的摩尔用量为1∶1∶1.5∶1.5，反应中在室温下进行搅拌，反应时间为10～20小时。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于叶衍铭，未经叶衍铭许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201710912938.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
