[发明专利]一类嘧啶类衍生物激酶抑制剂

权利要求书

1.一种激酶抑制剂，其是式Ia的化合物或其药学可接受的盐：

X选自O和NH；

R₁选自乙酰氨基；

(R₂)_n表示在苯环的邻位、间位和对位任选被n个独立的R₂取代基所取代，其中

n为0-3的整数，R₂独立地选自卤素、甲基、三氟甲基、和硝基；

R₃为氢；

R₁₀为氢。

2.根据权利要求1所述的激酶抑制剂，其选自以下化合物、或其药学可接受的盐：

3.一种药物组合物，其包括如权利要求1或2所述的激酶抑制剂和药学上可接受的载体或赋形剂，以及任选的治疗剂。

4.根据权利要求1或2所述的激酶抑制剂在制备用于抑制酪氨酸激酶FLT3、FLT3-ITD、PDGFRα和/或PDGFRβ活性的药物中的用途。

5.根据权利要求1或2所述的激酶抑制剂在制备用于治疗或预防与FLT3、FLT3-ITD、PDGFRα和/或PDGFRβ激酶活性相关的病症的药物中的用途。

6.根据权利要求5所述的用途，其中所述病症与FLT3/ITD突变型激酶活性相关。

7.根据权利要求5或6所述的用途，其中所述病症选自：弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、慢性淋巴细胞淋巴瘤、退行发育性大细胞性淋巴瘤、急性髓性白血病、急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病、慢性嗜中性细胞白血病、急性未分化细胞白血病、B细胞前淋巴细胞性白血病、混合型谱系白血病、淋巴浆细胞淋巴瘤/瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、脾边缘区淋巴瘤、浆细胞性骨髓瘤、结外边缘区B细胞淋巴瘤、淋巴结边缘区B细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、纵隔大B细胞淋巴瘤、血管内大B细胞淋巴瘤、原发性渗出性淋巴瘤、伯基特淋巴瘤、淋巴瘤样肉芽肿病、黑色素瘤、脑癌、肾癌、肝癌、肾上腺癌、膀胱癌、乳腺癌、胃癌、食道癌、卵巢癌、结直肠癌、前列腺癌、胰腺癌、肺癌、阴道癌、膜腺癌、甲状腺癌、颈癌、中枢神经系统的癌症、恶性胶质瘤、骨髓增生异常、脊髓发育不良综合征、成胶质细胞瘤、多发性骨髓瘤、脊髓肉瘤、表皮过度增生、银屑病、前列腺增生、霍奇金病、及其组合。

8.根据权利要求5或6所述的用途，其中所述病症是急性髓性白血病。