[发明专利]含甘油脂肪酸酯衍生物或丙二醇脂肪酸酯衍生物的度他雄胺和他达拉非复合制剂及包含其的口服胶囊制剂

权利要求书

1.一种复合制剂，包含：

由式I表示的度他雄胺；

由式II表示的他达拉非；和

甘油的脂肪酸酯衍生物或丙二醇的脂肪酸酯衍生物，

其中，所述脂肪酸酯衍生物溶解所述度他雄胺并分散所述他达拉非。

<式1>

<式2>

2.如权利要求1所述的复合制剂，其中，在所述脂肪酸酯衍生物中，与甘油或丙二醇键合的脂肪酸具有8至18个碳原子。

3.如权利要求1所述的复合制剂，其中，所述脂肪酸酯衍生物对度他雄胺的溶解度为1.0mg/ml或更高，并且

对他达拉非的溶解度是对度他雄胺的溶解度的1/2倍或更低。

4.如权利要求1所述的复合制剂，其中，所述脂肪酸酯衍生物是选自由甘油辛酸酯/癸酸酯、甘油单油酸酯、丙二醇单辛酸酯和丙二醇单月桂酸酯组成的组中的至少一种。

5.如权利要求1所述的复合制剂，其中，所述脂肪酸酯衍生物的含量为79.0wt％至98.95wt％。

6.如权利要求1所述的复合制剂，其中，所述度他雄胺的含量为0.05wt％至1.5wt％，所述他达拉非的含量为1wt％至20wt％，所述脂肪酸酯衍生物的含量为79.0wt％至98.95wt％。

7.一种口服胶囊制剂，包含权利要求1所述的复合制剂。

8.一种复合制剂，包含：

由式I表示的度他雄胺；

由式II表示的他达拉非；

甘油的脂肪酸酯衍生物或丙二醇的脂肪酸酯衍生物；和

表面活性剂，

其中，所述脂肪酸酯衍生物溶解所述度他雄胺并分散所述他达拉非。

<式1>

<式2>

9.如权利要求8所述的复合制剂，其中，在所述脂肪酸酯衍生物中，与甘油或丙二醇键合的脂肪酸具有8至18个碳原子。

10.如权利要求8所述的复合制剂，其中，所述脂肪酸酯衍生物对度他雄胺的溶解度为1.0mg/ml或更高，并且

对他达拉非的溶解度是对度他雄胺的溶解度的1/2倍或更低。

11.如权利要求8所述的复合制剂，其中，所述脂肪酸酯衍生物是选自由甘油辛酸酯/癸酸酯、甘油单油酸酯、丙二醇单辛酸酯和丙二醇单月桂酸酯组成的组中的至少一种。

12.如权利要求8所述的复合制剂，其中，所述表面活性剂包括选自由聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯硬脂酸、聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯甘油酯、生育酚聚乙二醇琥珀酸酯和聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物组成的组中的至少一种。

13.如权利要求8所述的复合制剂，其中，所述脂肪酸酯衍生物的含量为49.0wt％至97.95wt％。

14.如权利要求8所述的复合制剂，其中，所述表面活性剂的含量为1wt％至30wt％。

15.如权利要求8所述的复合制剂，其中，所述度他雄胺的含量为0.05wt％至1.5wt％，所述他达拉非的含量为1wt％至20wt％，所述脂肪酸酯衍生物的含量为49.0wt％至97.95wt％，并且所述表面活性剂的含量为1wt％至30wt％。

16.一种口服胶囊制剂，包含权利要求8所述的复合制剂。