[发明专利]在肌腱和/或韧带损伤中使用的氮杂-吲唑化合物有效
| 申请号： | 201780057672.8 | 申请日： | 2017-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN109715629B | 公开（公告）日： | 2022-04-12 |
| 发明（设计）人： | B·布尔苏拉亚;A·菲施;J·P·拉伊内斯;R·马绍尔;S·马莱卡;H·M·J·彼得拉西;F·拉马扎尼;A-C·雷蒙德;T·乌尔里奇;P·于塞尔曼;E·范格莱维灵格 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P19/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 宋卫霞;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肌腱 韧带 损伤 使用 化合物 | ||
1.一种具有式(I)的化合物，该化合物呈游离形式或呈药学上可接受的盐形式
其中，
R1是氯或甲基；
R2选自NHSO2(CH2)nR3或SO2NR5R6；
n是0或1；
R3选自任选地被R4取代一次或多次的苯基，或任选地被羟基取代的C3-C6环烷基， R4独立地选自卤素、C1-C3烷氧基、氰基、C1-C3烷基、羟基、卤代C1-C3烷基、NHC(O)CH3、卤代C1-C3烷氧基、SO2NH(CH3)；和/或
在相邻碳原子处的两个R4形成包含至少一个选自N、O或S的杂原子的5元或6元杂环非芳香族环，所述杂环与苯环稠合并任选地被C(O)CH3取代；
R5是H或甲基；并且
R6是任选地被R7取代一次或多次的C4-C6环烷基；并且
R7独立地选自羟基、卤代C1-C3烷基、卤素、C1-C3烷基、羟基C1-C3烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物，该化合物呈游离形式或呈药学上可接受的盐形式，其中，
R1是氯或甲基；并且
R2是SO2NR5R6。
3.根据权利要求1所述的化合物，该化合物呈游离形式或呈药学上可接受的盐形式，其中
R1是氯或甲基；
R2是NHSO2R3；并且
R3选自任选地被R4取代一次或多次的苯基，或任选地被羟基取代的C3-C6环烷基。
4.根据权利要求3所述的化合物，该化合物呈游离形式或呈药学上可接受的盐形式，其中
R4独立地选自卤素、C1-C3烷氧基、氰基、C1-C3烷基、羟基、卤代C1-C3烷基；和/或
在相邻碳原子处的两个R4形成包含至少一个选自N、O或S的杂原子的5元或6元杂环非芳香族环，所述杂环与苯环稠合并任选地被C(O)CH3取代。
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