[发明专利]作为JAK家族激酶抑制剂的咪唑并吡咯并吡啶有效

申请号：	201780086744.1	申请日：	2017-12-15
公开（公告）号：	CN110312719B	公开（公告）日：	2022-04-15
发明（设计）人：	G.M.巴坎尼;柴文英;T.库德瑞亚科娃;P.J.科罗楚克;K.D.科瑞特;K.莱昂纳德;M.C.瑞佐罗;M.塞尔斯塔德;R.C.史密斯;M.S.蒂奇诺;J.D.维纳布尔;王爱华	申请（专利权）人：	詹森药业有限公司
主分类号：	C07D471/14	分类号：	C07D471/14;A61K31/437;A61P35/00;A61P37/00
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	初明明;林毅斌
地址：	比利时．比***	国省代码：	暂无信息
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：
搜索关键词：	作为 jak 家族激酶抑制剂咪唑吡咯吡啶
钻瓜网技术展会专利词库专利权人专利榜在售专利公布日期热门专利

【权利要求书】：

1.一种化合物或其药学上可接受的盐，选自

2-氰基-N-((1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)甲基)乙烷磺酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(嘧啶-4-基甲基)乙酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(3-羟基-2,2-二甲基丙基)乙酰胺；

N-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)乙酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(((1S,3R,5R,7S)-3-羟基金刚烷-1-基)甲基)乙酰胺；

N-(2-氰基-2-甲基丙基)-2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)乙酰胺；

N-(4-氰基二环[2.2.1]庚-1-基)-2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)乙酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-((3-羟基氧杂环丁烷-3-基)甲基)乙酰胺；

2-((1r,4r)-4-(2-(2-(4-吗啉基哌啶-1-基)-2-氧代乙基)咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-1(6H)-基)环己基)乙腈；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-((1r,4r)-4-(羟甲基)环己基)乙酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(2-羟乙基)乙酰胺；

N-((1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)甲基)苯甲脒；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-((1-羟基环丁基)甲基)乙酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(吡嗪-2-基甲基)乙酰胺；

N-((1H-咪唑-2-基)甲基)-2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)乙酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-((1R,3R)-3-羟基环丁基)乙酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-((1S,4S)-4-羟基环己基)乙酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-((1s,3r,5R,7S)-3-羟基金刚烷-1-基)乙酰胺；

N-(4-(氰甲基)二环[2.2.1]庚-1-基)-2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)乙酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(3-羟基-3-甲基丁基)乙酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(1-异丁基哌啶-4-基)乙酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(1H-吡唑-4-基)乙酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(4-(羟甲基)苄基)乙酰胺；

2-((1r,4r)-4-(2-(2-(4-(羟甲基)哌啶-1-基)-2-氧代乙基)咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-1(6H)-基)环己基)乙腈；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(1H-吡唑-3-基)乙酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-((1-羟基环丙基)甲基)乙酰胺；

2-((1r,4r)-4-(2-(2-(4-(2-羟基丙-2-基)哌啶-1-基)-2-氧代乙基)咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-1(6H)-基)环己基)乙腈；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(4-(1,1,1,3,3,3-六氟-2-羟基丙-2-基)苯基)乙酰胺；

N-((1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)甲基)-3-羟基-3-甲基丁酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(2-甲氧基乙基)乙酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-8-氟-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(2-羟基-2-甲基丙基)乙酰胺；

2-((1r,4r)-4-(2-(1-(甲基磺酰基)氮杂环丁烷-3-基)咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-1(6H)-基)环己基)乙腈；

3-氰基-N-((1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)甲基)丙酰胺；

3-(3-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)氮杂环丁烷-1-基)-3-氧代丙腈；

2-((1r,4r)-4-(2-(1-(2-羟基-2-甲基丙基)哌啶-4-基)咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-1(6H)-基)环己基)乙腈；

2-(8-氯-1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(2-羟基-2-甲基丙基)乙酰胺；

2-(8-溴-1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(2-羟基-2-甲基丙基)乙酰胺；

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-甲基乙酰胺；以及

2-(1-((1r,4r)-4-(氰甲基)环己基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-2-基)-N-(4-氰基苯基)乙酰胺。

2.一种化合物，所述化合物选自