[发明专利]抗癌密瘤杀内酰胺在审
| 申请号： | 201780089677.9 | 申请日： | 2017-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN110730775A | 公开（公告）日： | 2020-01-24 |
| 发明（设计）人： | 张宏杰 | 申请（专利权）人： | 香港浸会大学 |
| 主分类号： | C07D209/54 | 分类号： | C07D209/54;A61K31/403;A61P35/00 |
| 代理公司： | 11713 北京世峰知识产权代理有限公司 | 代理人： | 康健;王思琪 |
| 地址： | 中国香*** | 国省代码： | 中国香港;81 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 内酰胺化合物 治疗癌症 制备 抗癌 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种由式(IX)或式(X)表示的化合物：
或其药学上可接受的盐、互变异构体和/或前药，
其中
R1是烷基；并且
R2是芳基。
2.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是光学纯的立体异构体。
3.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式(IX)。
4.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式(X)。
5.如权利要求3所述的化合物，其中R1是C1-6烷基。
6.如权利要求4所述的化合物，其中R2是苯基。
7.如权利要求1所述的化合物，其中式(IX)和(X)的所述化合物具有如下所示的相对立体化学：
8.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自N-(正丁基)-密瘤杀醇内酰胺或N-苯基-密瘤杀醇内酰胺，其具有下式：
或其药学上可接受的盐和/或前药。
9.一种药物组合物，其包含如权利要求1所述的化合物和至少一种药学上可接受的载体。
10.一种治疗、预防或延迟受试者中癌症进展的方法，包括向有此需要的受试者施用治疗有效量的、如权利要求1所述的化合物。
11.如权利要求10所述的方法，其中所述癌症包括结肠癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、口腔表皮样癌或黑色素瘤癌。
12.如权利要求10所述的方法，其中所述受试者是人。
13.如权利要求10所述的方法，还包括施用治疗有效量的第二抗癌剂的步骤，其中如权利要求1所述的化合物和所述第二抗癌剂依次施用或同时施用。
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