[发明专利]化合物的用途在审
| 申请号： | 201810067209.8 | 申请日： | 2018-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN108186644A | 公开（公告）日： | 2018-06-22 |
| 发明（设计）人： | 陈双扣;袁钰涵;肖高铿;仼玉婷;罗蓓;石光富 | 申请（专利权）人： | 重庆莱契科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;A61P35/00;C07D487/04;G01N33/68 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 张柳;赵青朵 |
| 地址： | 400020 重庆*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 磷脂酰肌醇 激酶 抑制剂 靶点药物 活性分子 药物分子 医药领域 有效抑制 富集 应用 筛选 参考 发现 | ||
1.式Ⅰ所示化合物作为磷脂酰肌醇3-激酶的抑制剂中的应用
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述磷脂酰肌醇3-激酶为PI3Kγ。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述PI3Kγ包括PDB ID如1e8w、2a5u、2chw、3dbs、3l16、3l17、3ml8、3prz、3qaq、3r7q、3s2a、4dk5、4ezk、4f1s、4fad、4fjy、4flh、4hle或4hvb的蛋白。
4.根据权利要求1至3任一项所述的应用，其特征在于，所述式Ⅰ所示化合物的对PI3Kγ的IC50值为2047.3±5nM。
5.一种磷脂酰肌醇3-激酶的配体的筛选方法，其特征在于，包括如下步骤：
获得磷脂酰肌醇3-激酶的蛋白作为受体；
取待测化合物与所述受体重对接；
通过方根偏差值和/或富集因子，获得所述待测化合物是否为磷脂酰肌醇3-激酶的配体的结果。
6.根据权利要求5所述的筛选方法，其特征在于，所述方根偏差≤2.0埃时，所述待测化合物为磷脂酰肌醇3-激酶的配体。
7.根据权利要求5或6所述的筛选方法，其特征在于，所述富集因子＞1，所述待测化合物为磷脂酰肌醇3-激酶的配体。
8.一种磷脂酰肌醇3-激酶的抑制剂的筛选方法，其特征在于，根据如权利要求5至7任一项所述的筛选方法获得的配体，与磷脂酰肌醇3-激酶的蛋白结合，获得抑制率，当抑制率不大于10μM时，所述配体为磷脂酰肌醇3-激酶的抑制剂。
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