[发明专利]嘌呤衍生物的应用在审
申请号: | 201810140160.4 | 申请日: | 2018-02-11 |
公开(公告)号: | CN108186645A | 公开(公告)日: | 2018-06-22 |
发明(设计)人: | 刘永海;付廷明;符张玲;沈桂云;顾志远;耿欣宇;邵雪宁 | 申请(专利权)人: | 南京中医药大学 |
主分类号: | A61K31/52 | 分类号: | A61K31/52;A61K31/522;A61P19/06;A61P13/12;A61P13/04 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 唐循文 |
地址: | 210023 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘌呤衍生物 应用 尿酸 痛风结石 肾结石 制备 治疗 | ||
嘌呤衍生物的应用,结构如下所示本发明提供嘌呤衍生物在制备治疗痛风结石和尿酸肾结石中的应用,具有价格低廉、使用方便、效果显著的优点。
技术领域
本发明属于预防、抑制溶解痛风结石和尿酸肾结石技术领域,具体涉及一系列嘌呤衍生物的应用。
背景技术
痛风是体内嘌呤类物质代谢紊乱或肾脏尿酸排泄减少致血尿酸浓度持续增高形成尿酸钠结晶并沉积至软组织所诱发的一系列炎症反应。当血清中尿酸升高至超饱和状态时则由细胞外液沉积于关节、关节周围组织及器官,引起一组痛风综合征(包括痛风性关节炎、痛风石、尿酸性肾结石和痛风肾病)。痛风性关节炎常为该综合征的首发表现,早期以单关节复发急性炎症为特征,进一步恶化出现多关节炎的频繁或持续发作,长期将引起关节畸形、肾结石、肾功能衰竭等疾病。近年来,全球痛风发病率明显增加,且发病年龄呈低龄化趋势,而且痛风与高血压、高血脂、动脉粥样硬化、肥胖、胰岛素抵抗的发生密切相关,已成为威胁人类健康的严重代谢性疾病。
尿酸肾结石是由于尿酸结晶沉积在肾及尿路,形成泥沙样、砂砾样以致体积更大的结石。尿酸结石约占泌尿系结石的10%左右。天然的尿酸结石一般无水或含2分子水。多数尿酸结石体积小,直径约1cm左右,能通过输尿管排出。尿酸结石多呈豆粒状、圆形或卵圆形,表面光滑,黄或灰褐色多发。小的尿酸结石,其剖面色泽多数一致。大的结石剖面成明暗相间的同心层状结构,伴有放射状条纹。其硬度因成分不同而有差别,一般为中等硬度,尿pH值>6时,尿酸结石可溶解,尿pH值>7.4时,最易被溶解,当尿pH值<4.5时,约80%尿酸结石成为难溶形式。
现有治疗痛风结石方法常采用手术治疗方法,但由于痛风结石常常出现在人体多处关节及肌肉组中,且难以完全去除,因而容易导致复发。
现有治疗尿酸结石方法也常采用手术治疗方法,但往往会导致患者花费较大的时间和经济成本。
发明内容
解决的技术问题:本发明提供一种嘌呤衍生物的应用,可用于制备治疗痛风结石和尿酸肾结石的药物。
技术方案:结构如下所示的嘌呤衍生物
化合物1:R1=R2=OH;R3=F、
化合物2:R1=R2=OH;R3=Cl、
化合物3:R1=R2=OH;R3=Br、
化合物4:R1=R3=OH;R2=F、
化合物5:R1=R3=OH;R2=Cl、
化合物6:R1=R3=OH;R2=Br、
化合物7:R2=R3=OH;R1=F、
化合物8:R2=R3=OH;R1=Cl、
化合物9:R2=R3=OH;R1=Br、
化合物10:R1=R2=F;R3=H、
化合物11:R1=R2=Cl;R3=OH、
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