[发明专利]一种1;2;3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法在审
| 申请号： | 201810470109.X | 申请日： | 2018-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN108558960A | 公开（公告）日： | 2018-09-21 |
| 发明（设计）人： | 靳海燕;杨西宁;李涛;马冠军;刘亚利;卫涛;牛子起 | 申请（专利权）人： | 新乡拓新药业股份有限公司;新乡制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H13/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 453000 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 脱氧 乙酰基 核糖 制备 有机化学 工业化应用 核苷合成 卤化亚砜 硼酸催化 次磷酸 去保护 醋酐 肌苷 甲醇 还原 合成 | ||
1.一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法，其特征在于，反应方程式如下：
包括如下反应步骤：肌苷1与卤化亚砜反应，得到化合物2；随后化合物2在次磷酸和AIBN条件下还原，然后加入甲醇去保护后得到3；接着化合物3在无机硼酸催化下醋酐中反应得到1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖。
2.根据权利要求1所述一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法，其特征在于：所述第一步中，卤化亚砜选自氯化亚砜或溴化亚砜，反应溶剂选自乙腈。
3.根据权利要求1或2所述一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法，其特征在于：所述肌苷与卤化亚砜的摩尔比为1:2-3.5。
4.根据权利要求1所述一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法，其特征在于：所述化合物2、次磷酸与AIBN的摩尔比为1:2-4：0.02-0.05。
5.根据权利要求1或2所述一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法，其特征在于：第二步还原反应中，反应加入三乙胺、二异丙基乙基胺或四甲基乙二胺进行。
6.根据权利要求1或2所述一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法，其特征在于：化合物3、醋酐与无机硼酸摩尔比为1:10-15:0.05-0.10，反应在回流条件下进行。
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