[发明专利]葡糖神经酰胺合酶抑制剂有效
| 申请号： | 201810581322.8 | 申请日： | 2013-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN108864076B | 公开（公告）日： | 2022-02-11 |
| 发明（设计）人： | E·布尔克;M·A·卡布雷拉-萨拉扎;C·塞拉特卡;S·H·程;B·赫斯;A·古德;K·詹克希克斯;J·马歇尔;M·梅茨;R·K·朔伊勒;R·斯凯尔杰;Y·项;Z·赵;J·伦纳德;T·纳托利;E·马金诺;H·赫森;O·贝斯克罗夫纳亚 | 申请（专利权）人： | 建新公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02;C07D471/08;A61K31/439;A61K31/55;A61K31/506;A61P13/12;A61P35/00;A61P25/00;A61P3/00;A61P25/28;A61P25/16 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 葡糖 神经酰胺 抑制剂 | ||
1.化合物或其药用盐在制备用于对被诊断患有溶酶体贮积病的受试者进行治疗的药物中的用途，其中所述化合物由以下结构式表示：
其中
n为1、2或3；
m为0或1；
p为1；
t为0或1；
y为1；
z为1；
E为O；
当m为1时，X1为CR1，或当m为0时，X1为N；
X2为-NH或-NR2；
X3为-NH或-NR3；
X4为CR4R5；
X5为直接键、O、S、SO2、(C1-C6)烷基氧基、-O-(C1-C6)烷基、-R7-(C6-C12)芳基、(C6-C12)芳基-R7-、-R7-(C2-C9)杂芳基、(C2-C9)杂芳基-R7-，其中R7为直接键、O、SO2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氧基或-O-(C1-C6)烷基；
R1为H或(C1-C6)烷基；
R2和R3各自独立为-H或(C1-C6)烷基；
R4和R5独立选自H、(C1-C6)烷基，或R4和R5与它们所连接的碳一起形成螺(C3-C10)环烷基环；
R6为-H或(C1-C6)烷基；
A1为(C2-C6)炔基、(C6-C12)芳基或(C2-C9)杂芳基，其中A1任选取代有一个或多个选自以下的取代基：卤素、任选被1-3个卤素取代的(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基；
A2为(C3-C10)环烷基、(C6-C12)芳基、(C2-C9)杂芳基或(C2-C9)杂环烷基，其中A2取代有一个或多个选自以下的取代基：(C2-C9)杂环烷基和R8R9N-CO-，其中R8和R9各自独立选自氢和(C1-C6)烷基，或R8和R9可与它们所连接的氮一起形成任选被1-3个卤素取代的(C2-C9)杂环烷基；
(C1-C6)烷基，其被1-4个选自以下的取代基取代：卤素、羟基、氰基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C9)杂环烷基、(C2-C9)杂芳基或(C3-C10)环烷氧基；和
(C1-C6)烷基氧基，其被1-4个选自以下的取代基取代：卤素、羟基、氰基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C9)杂环烷基、(C2-C9)杂芳基或(C3-C10)环烷氧基；且
条件是所述化合物不是1-{2-[4’-(2-甲氧基乙氧基)联苯-4-基]丙-2-基}-3-(3-甲基-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基)脲。
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