[发明专利]一种奥昔布宁经皮吸收贴剂及其制备和应用

权利要求书

1.一种奥昔布宁经皮吸收贴剂，所述的贴剂由背衬层，载药压敏胶层与防粘层构成，其特征在于，所述的载药压敏胶层包括奥昔布宁游离碱、压敏胶和经皮吸收促进剂；其中奥昔布宁游离碱占载药压敏胶层总重量的5-20wt％，压敏胶占载药压敏胶层总重量的70-94wt％，经皮吸收促进剂用量占载药压敏胶层总重的0-10wt％,优选1.9-6.8wt％，所述的压敏胶为含有酰胺基和羟基的聚丙烯酸酯型压敏胶。

2.如权利要求1所述的奥昔布宁经皮吸收贴剂，其特征在于，所述的含有酰胺基和羟基的聚丙烯酸酯型压敏胶是以丙烯酸甲酯、丙烯酸羟乙酯、丙烯酰胺、丙烯酸丁酯、丙烯酸异辛酯五种单体共聚而成。

3.如权利要求2所述的奥昔布宁经皮吸收贴剂，其特征在于，五种单体的比例范围为5.5％-10％丙烯酰胺、1％-10％丙烯酸羟乙酯、30％-60％丙烯酸异辛酯、10％-30％丙烯酸甲酯和10％-30％丙烯酸丁酯，特别优选丙烯酰胺5.5-7.5％、丙烯酸丁酯18.6-19.5％、丙烯酸甲酯15.1-16.9％、丙烯酸羟乙酯5.1-6.5％和丙烯酸异辛酯50.2-55.6％。

4.如权利要求1所述的奥昔布宁经皮吸收贴剂，其特征在于，所述的奥昔布宁游离碱通过如下方法制备：用氢氧化钠水溶液来滴定盐酸奥昔布宁的水溶液，至不再有油状液体产生，再用适宜的单一或混合的有机溶剂对其进行萃取，脱水后蒸发有机溶剂干燥即得，所用有机溶剂为脂肪醇类、醚类、烷烃类、卤代烷烃类及脂肪酸酯类，优选脂肪酸酯类。

5.如权利要求1-4任何一项所述的奥昔布宁经皮吸收贴剂，其特征在于，所述的经皮吸收促进剂包括表面活性剂类、萜烯类、胺类、氨基酸类及其酯类、脂肪酸及酯类、醇类、亚砜类或磷脂类化合物；优选为油酸、薄荷醇、棕榈酸异丙酯、氮酮、司盘20、司盘80、吐温80、N-甲基吡咯烷酮中的一种或多种，更优选。

6.如权利要求5所述的奥昔布宁经皮吸收贴剂，其特征在于，N-甲基吡咯烷酮的用量为1.9-6.8wt％。

7.如权利要求1所述的奥昔布宁经皮吸收贴剂，其特征在于，所述的背衬层选用的材料为铝聚乙烯复合膜、聚酯类复合膜、聚氨酯膜、乙烯醋酸乙烯制膜或弹性无纺布；所述防粘层选用的材料为表面经硅油防粘处理或含氟的聚酯膜或纸、氟聚合物涂层聚酯膜。

8.一种聚丙烯酸酯型压敏胶，其特征在于，以丙烯酸甲酯、丙烯酸羟乙酯、丙烯酰胺、丙烯酸丁酯、丙烯酸异辛酯五种单体共聚而成。

9.如权利要求1所述的奥昔布宁经皮吸收贴剂的制备方法，其特征在于，包括：将奥昔布宁游离碱溶解于有机溶剂中，完全溶解后加入经皮吸收促进剂，并分散于一定质量的压敏胶中，充分搅拌后转移涂布于防粘层，经45-70℃干燥5-15min，背衬层覆盖，冲切成一定大小、规格，即得奥昔布宁经皮吸收贴剂。

10.权利要求8所述的聚丙烯酸酯型压敏胶在制备经皮吸收给药系统中的应用。