[发明专利]N-噻唑基吡啶甲酰胺衍生物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201810670729.8 申请日: 2018-06-26
公开(公告)号: CN108864073B 公开(公告)日: 2020-08-18
发明(设计)人: 胡艾希;闫忠忠;张蒙;叶姣 申请(专利权)人: 湖南大学
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;A61P31/16;A61K31/4439
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 410082 湖南*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 噻唑 吡啶 甲酰胺 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一类化学结构式Ⅰ所示的N-噻唑基吡啶甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐:

式Ⅰ所示N-噻唑基吡啶甲酰胺衍生物选自式Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示N-噻唑基吡啶甲酰胺衍生物:

其中,式Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ中,R选自:甲基、乙基;R1选自:氢、3-羟基、4-羟基、3,4-二羟基、3,5-二羟基、2-羟基-3-甲氧基、3-羟基-4-甲氧基或4-羟基-3-甲氧基;

Ⅱ式中,R2选自:H、3-甲基、4-甲基、5-甲基或6-甲基;

Ⅲ式中,R2选自:H、2-甲基、4-甲基、5-甲基或6-甲基;

Ⅳ式中,R2选自:H、2-甲基或3-甲基。

2.一类N-噻唑基吡啶甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐,选自下列化合物:

3.权利要求1所述的N-噻唑基吡啶甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,它的制备反应如下:

式Ⅰ中,R、R1和R2的定义如权利要求1所述;CDI是N,N'-羰基二咪唑缩写;DMF是N,N-二甲基甲酰胺。

4.权利要求1或2所述的N-噻唑基吡啶甲酰胺衍生物及其在药学上可接受的盐在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

5.一种药物组合物,包括权利要求1或2中至少一种化合物和制药学上可用的载体。

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