[发明专利]天然产物Symplostatin4衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201810682018.2 申请日: 2018-06-27
公开(公告)号: CN108794569A 公开(公告)日: 2018-11-13
发明(设计)人: 杨诚;杨光;周红刚;孙涛;刘双伟;刘通通;赵芮 申请(专利权)人: 南开大学
主分类号: C07K5/027 分类号: C07K5/027;A61K38/05;A61K38/06;A61K38/07;A61P35/00
代理公司: 天津滨海科纬知识产权代理有限公司 12211 代理人: 杨慧玲
地址: 300071*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 天然产物 癌症干细胞 制备 应用 癌症细胞 结构通式 抗癌药物 有效抑制 增殖
【权利要求书】:

1.一种天然产物Symplostatin 4的衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:该衍生物的结构通式如式(I)所示:

式中:

X独立地选自O或N;

R1和R2独立地选自氢、甲基、取代芳基羰基、烷基羰基;

R3选自脂基、二级胺、三级胺、含N杂环。

2.根据权利要求1所述的天然产物Symplostatin 4的衍生物,其特征在于:所述的R1和R2独立地选自Cbz、4-炔基-1-羰基。

3.根据权利要求1所述的天然产物Symplostatin 4衍生物,其特征在于:所述的R3为甲脂、叔丁氨基、二乙氨基、吗啉基或取代的氨基戊烯酰基。

4.根据权利要求1所述的天然产物Symplostatin 4的衍生物,其特征在于:所述的R3为

5.根据权利要求1所述的天然产物Symplostatin 4的衍生物,其特征在于:所述的天然产物Symplostatin 4衍生物为化合物1、化合物19、化合物21a、化合物21b、化合物21c、化合物24a、化合物24b、化合物24c、化合物33a、化合物33b、化合物35a、化合物35b、化合物35c、化合物35d、化合物35e、化合物40a、化合物40b、化合物40c,其结构式如下:

6.权利要求1-5中任一所述的天然产物Symplostatin 4的衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗癌症干细胞药物中的应用。

7.一种抗癌症干细胞的药物组合物,其特征在于:该药物组合物中的活性成分为权利要求1-5任一所述的天然产物Symplostatin 4的衍生物或其药学上可接受的盐。

8.根据权利要求7所述的抗癌症干细胞的药物组合物,其特征在于:所述的癌症为实体瘤。

9.根据权利要求7所述的抗癌症干细胞的药物组合物,其特征在于:所述的癌症为妇科癌类、内分泌癌类、骨癌类、肺癌类、脑肿瘤、CNS肿瘤、胃肠癌类、泌尿生殖器癌类、头部肿瘤类、颈部肿瘤类、淋巴癌类、眼癌类、皮肤癌类、软组织肉瘤类或泌尿系统类癌症。

10.根据权利要求7所述的抗癌症干细胞的药物组合物,其特征在于:所述的癌症为卵巢癌、子宫颈癌、阴道癌、阴部癌、子宫/子宫内膜癌、妊娠滋养细胞肿瘤、输卵管癌、子宫肉瘤、肾上腺皮质癌、脑垂体癌、胰癌、甲状腺癌、副甲状腺癌、胸腺癌、多发性内分泌肿瘤、骨肉瘤、尤因肉瘤、软骨肉瘤、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、神经母细胞瘤、听神经瘤、神经胶瘤、脊髓肿瘤、结肠直肠癌、晚期结肠直肠腺癌、肝癌、肝外胆管癌、胃肠类癌性肿瘤、胆囊癌、胃癌、食道癌、小肠癌、阴茎癌、翠丸癌、前列腺癌、鼻癌、鼻窦癌、鼻咽癌、口腔癌、唇癌、唾腺癌、喉头癌、下咽癌、正咽癌、霍奇金病、非霍奇金氏淋巴瘤、周围T-细胞林巴瘤、皮肤型T-细胞淋巴瘤、AIDS相关性淋巴瘤、视网膜母细胞瘤、葡萄膜黑色素瘤、非黑色素瘤皮肤癌、梅克尔细胞癌、卡波希肉瘤、儿童软组织肉瘤、成人软组织肉瘤、肾癌维尔姆斯肿瘤、膀肤癌、尿道癌、乳腺癌、黑色素瘤、胰腺癌、肺癌或转移性细胞癌。

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