[发明专利]一类异噻唑联噻唑衍生物及其制备方法和用途

说明书

本发明提供了一类异噻唑联噻唑衍生物及其制备方法和用途及其制备方法和用途，本发明涉及异噻唑联噻唑类化合物，其化学结构通式见式V：本发明公开了上述化合物的结构通式、合成方法与用作杀虫剂、作杀菌剂、植物激活剂的用途，其与农业上可接受的助剂或增效剂以及与商品杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂和植物激活剂、杀螨剂组合使用在防治农业、林业、园艺病害、虫害、螨害、病毒病害中的用途和制备方法。

技术领域

本发明的技术方案涉及含N含S的异噻唑联噻唑衍生物，具体涉及3，4-二氯异噻唑联噻唑类的化合物。

背景技术

杂环化合物作为许多药物的有效活性结构，被广泛地用于新农药的创制研究，使现代农药进入了绿色、高效的新阶段。近年来，主要开发的杂环化合物以含N杂环居多，主要有吡啶、吡唑、咪唑、嘧啶、三唑、噻唑、稠杂环等(刘长令.世界农药大全[M].化学工业出版社，2012)。1962年，默克公司成功开发了杀菌剂噻菌灵(thiabendazole)后(Brown H D，Matzuk A R，Ilves I R，et al.Antiparasitic drugs.IV.2-(4-Thiazolyl)benzimidazole，a new anthelmintic[J].Journal of the American Chemical Society，1961，83)，噻唑类化合物逐渐成为了农药研究的热点。2007年，杜邦公司新研发了一种对马铃薯、葡萄、蔬菜和其他特色农作物病害具有卓越防效的哌啶基噻唑异恶唑类杀菌剂Oxathiapiprolin(Pasteris，et al.Fungicidal amides，WO2008091580 A2)。Oxathiapiprolin是一种对卵菌具有良好生物活性的杀菌剂，特别是对霜霉病具有特效，但由于作用位点单一，使其具有中高水平的抗性风险。1956年Adams和Slack首次报导并通过苯并异噻唑合成了异噻唑环(Adams A，Slack R.Isothiazole：A new mononuclearheterocyclic system[J].Journal of the Chemical Society，1959：3061-3072)，并广泛地应用于医药领域，但在农药领域商品化的异噻唑品种只有3个：噻霉酮(benziothiazolinone)、烯丙苯噻唑(Oryzaemate)和异噻菌胺(isotianil)。异噻菌胺是拜耳公司在1999年研发的一种具有诱导抗性效果的异噻唑类杀菌剂(Assmann，Lutz，etal.Preparation of isothiazolecarboxamides as plant protectants，WO9924413 A2)，它不仅对真菌具有较强的生物活性，如根肿菌、卵孢菌、壶菌、子囊菌等，还对昆虫具有一定的毒害作用(陈晓燕，王盾，黄杰，等.新型杀菌剂异噻菌胺[J].中国农药，2012(1)：31-34.)，特别是，其活性亚结构3，4-二氯异噻唑具有植物生长调节作用(Chen L.，etal.Synthesis and fungicidal activity of 3，4-dichloroisothiazole basedstrobilurins as potent fungicide candidates.RSC Advances，2017，7，3145-3151)。

本发明利用农药分子设计的原理，将3，4-二氯异噻唑与哌啶基噻唑相结合，设计合成了一系列异噻唑联噻唑类新化合物，并进行系统的生物活性筛选，以期为新农药的创制提供更多高效、低抗性风险的候选化合物。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：提供新的异噻唑联噻唑衍生物的合成方法，提供这类化合物调控农业、园艺和卫生以及林业植物害虫和植物病原物的生物活性及其测定方法，同时提供这些化合物在农业领域、园艺领域、林业领域以及卫生领域的中应用。

本发明解决该技术问题所采用的技术方案是：具有农业领域、园艺领域、林业以及卫生领域杀虫活性、杀菌活性、抗植物病毒活性、诱导植物产生抗病活性的异噻唑联噻唑衍生物的化学结构通式见式V：

V：