[发明专利]一种N-杂环酰胺衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种N-杂环酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，如下通式所示的I为原料，在催化剂和碱性存在的条件下，加热到80～200℃，在有机溶剂中与空气或氧气发生反应开环，同时插入氧原子，生成如反应通式所示的N-杂环酰胺衍生物II；

反应通式中，反应原料I中，选自如下任一结构，

其中，R为C1-C10的烃基或芳杂环基团；R₁为C1-C10的烃基、苯基或杂环基团；R₃为H、-CH₃、F、Cl、Br、I、-NO₂、-CF₃或-OCF₃，且在环上任意位置取代；所述的催化剂为RuCl₃、CuI、NiCl₂、Cu(OTf)₂、CuCl、Cu(OAc)₂、CuBr、NiCl₂、Cu(OAc)₂、CuOAc、CuBr₂或CuCl₂；所述碱为DBU、NaOH、Na₂CO₃、叔丁醇钠、叔丁醇钾或三乙胺。

2.如权利要求1所述的N-杂环酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，反应原料I中，

选自如下任一结构，

其中，R为C2-C6的烷基或苯基；R₁为C2-C5的烷基、苯基或杂环基团；R₃为H、-CH₃、Cl或Br，且在环上任意位置取代。

3.如权利要求1任一项所述的N-杂环酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，反应原料I中，选自如下任意结构，

其中，R为叔丁基、环己基或对甲氧基苯基；R₁为C3-C4的烷基、苯基或杂环基团；R₃为H或-CH₃，且在环上任意位置取代。

4.一种如权利要求1-3之一所述的N-杂环酰胺衍生物的合成方法，其特征在于包含如下步骤：

1)、在通式I所述的原料加入到反应管中，随后加入催化剂、碱以及有机溶剂，并通入氧气或将反应体系直接与空气相通，在加热条件下反应；

2)、待步骤1)反应完全后，分出有机相，直接用柱层析分离即得到产物II。

5.根据权利要求4所述的N-杂环酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、甲苯、二甲苯、乙酸乙酯。

6.根据权利要求5所述的N-杂环酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，所述的有机溶剂为邻二甲苯、对二甲苯或间二甲苯。

7.根据权利要求1所述的N-杂环酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，所述的催化剂为Cu(OTf)₂或Cu(OAc)₂；所述的碱选自叔丁醇钠或叔丁醇钾。

8.根据权利要求4所述的N-杂环酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，所述加热温度为80～150℃，所述的时间为8-10小时。