[发明专利]一种苯并噻唑醌类化合物及其制备方法和用途在审
申请号: | 201811516450.0 | 申请日: | 2018-12-12 |
公开(公告)号: | CN109485646A | 公开(公告)日: | 2019-03-19 |
发明(设计)人: | 郝海平;徐小为;赵洲 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D417/14;A61P35/00;A61K31/4545;A61K31/4439 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 郑立发 |
地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备抗肿瘤药物 苯并噻唑醌 类化合物 制备 烟酰胺磷酸核糖基转移酶 化合物结构 活性氧物质 抗肿瘤活性 母核结构 拼合原理 天然产物 细胞水平 有效抑制 肿瘤细胞 高表达 可接受 药效团 抑制剂 通式I 可用 整合 拼接 应用 | ||
1.通式I所示的苯并噻唑醌类化合物或其在药学上可接受的盐:
其中n为2~8,X选自-CH2-,-NH-,-O-或者
R选自
2.根据权利要求1所述的化合物或其在药学上可接受的盐,其特征在于,所述X选自-NH-或
3.根据权利要求1所述的化合物或其在药学上可接受的盐,其特征在于,所述R选自
4.根据权利要求1所述的化合物或其在药学上可接受的盐,其特征在于,所述n为3-7,R选自X选自-NH-或
5.权利要求1-4任一项所述的化合物的制备方法,其特征在于,有机溶剂作为反应溶剂,化合物II和化合物III,在催化剂存在下,室温反应,结束后,萃取,硅胶柱分离,即得到终产物I,反应式如下:
其中,n,X和R同权利要求1所述。
6.根据权利要求5所述的化合物的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂选自无水乙醇;所述催化剂选自三氯化铈。
7.一种药物组合物,其特征在于,该组合物中含有权利要求1-4任一项所述的化合物或其在药学上可接受的盐,以及药学上可接受的辅料。
8.权利要求1-4任一项所述的化合物或其在药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的用途。
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