[发明专利]布鲁顿氏酪氨酸激酶的抑制剂在审
申请号: | 201880012910.8 | 申请日: | 2018-02-23 |
公开(公告)号: | CN110312720A | 公开(公告)日: | 2019-10-08 |
发明(设计)人: | B.石 | 申请(专利权)人: | 吉利德科学公司 |
主分类号: | C07D473/34 | 分类号: | C07D473/34;A61K31/522;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 苯氧基苯基 酪氨酸激酶 结晶形式 吡咯烷基 抑制剂 丁炔 嘌呤 酰基 制备 | ||
1.一种化合物(I)的半硫酸盐:
或其结晶形式。
2.如权利要求1所述的化合物(I)半硫酸盐,其特征在于如使用Cu-Kα辐射在衍射仪上所测定的,包含在6.6、18.6和23.7°2θ处的峰(±0.2°)的X射线粉末衍射图。
3.如权利要求2所述的化合物(I)半硫酸盐,其中所述衍射图还包含在7.1和13.7°2θ±0.2°处的峰。
4.如权利要求2或3所述的化合物(I)半硫酸盐,其进一步特征在于包含在约192℃的吸热的差示扫描量热曲线。
5.一种化合物(I)的草酸盐:
或其结晶形式。
6.如权利要求5所述的化合物(I)草酸盐,其特征在于如使用Cu-Kα辐射在衍射仪上所测定的,包含在7.2、18.2和23.3°2θ处的峰(±0.2°)的X射线粉末衍射图。
7.如权利要求6所述的化合物(I)草酸盐,其中所述衍射图还包含在13.8和20.2°2θ±0.2°处的峰。
8.如权利要求6或7所述的化合物(I)草酸盐,其进一步特征在于包含在约171℃的吸热的差示扫描量热曲线。
9.一种化合物(I)的半乙二磺酸盐:
或其结晶形式。
10.如权利要求9所述的化合物(I)半乙二磺酸盐,其特征在于如使用Cu-Kα辐射在衍射仪上所测定的,包含在5.9、11.8和17.6°2θ处的峰(±0.2°)的X射线粉末衍射图。
11.如权利要求10所述的化合物(I)半乙二磺酸盐,其中所述衍射图还包含在21.2和23.6°2θ±0.2°处的峰。
12.如权利要求10或11所述的化合物(I)半乙二磺酸盐,其进一步特征在于包含在约165℃的吸热的差示扫描量热曲线。
13.一种化合物(I)的乙二磺酸盐:
或其结晶形式。
14.如权利要求13所述的化合物(I)乙二磺酸盐,其特征在于如使用Cu-Kα辐射在衍射仪上所测定的,包含在5.7、16.6和24.2°2θ处的峰(±0.2°)的X射线粉末衍射图。
15.如权利要求14所述的化合物(I)乙二磺酸盐,其中所述衍射图还包含在11.1和22.2°2θ±0.2°处的峰。
16.如权利要求14或15所述的化合物(I)乙二磺酸盐,其进一步特征在于包含在约154℃的吸热的差示扫描量热曲线。
17.一种化合物(I)的半萘二磺酸盐:
或其结晶形式。
18.如权利要求17所述的化合物(I)半萘二磺酸盐,其特征在于如使用Cu-Kα辐射在衍射仪上所测定的,包含在15.5、16.5和23.8°2θ处的峰(±0.2°)的X射线粉末衍射图。
19.如权利要求18所述的化合物(I)半萘二磺酸盐,其中所述衍射图还包含在5.6和20.3°2θ±0.2°处的峰。
20.如权利要求18或19所述的化合物(I)半萘二磺酸盐,其进一步特征在于包含在约180℃的吸热的差示扫描量热曲线。
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