[发明专利]布鲁顿氏酪氨酸激酶的抑制剂在审

专利信息
申请号: 201880012910.8 申请日: 2018-02-23
公开(公告)号: CN110312720A 公开(公告)日: 2019-10-08
发明(设计)人: B.石 申请(专利权)人: 吉利德科学公司
主分类号: C07D473/34 分类号: C07D473/34;A61K31/522;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 许斐斐
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 氨基 苯氧基苯基 酪氨酸激酶 结晶形式 吡咯烷基 抑制剂 丁炔 嘌呤 酰基 制备
【权利要求书】:

1.一种化合物(I)的半硫酸盐:

或其结晶形式。

2.如权利要求1所述的化合物(I)半硫酸盐,其特征在于如使用Cu-Kα辐射在衍射仪上所测定的,包含在6.6、18.6和23.7°2θ处的峰(±0.2°)的X射线粉末衍射图。

3.如权利要求2所述的化合物(I)半硫酸盐,其中所述衍射图还包含在7.1和13.7°2θ±0.2°处的峰。

4.如权利要求2或3所述的化合物(I)半硫酸盐,其进一步特征在于包含在约192℃的吸热的差示扫描量热曲线。

5.一种化合物(I)的草酸盐:

或其结晶形式。

6.如权利要求5所述的化合物(I)草酸盐,其特征在于如使用Cu-Kα辐射在衍射仪上所测定的,包含在7.2、18.2和23.3°2θ处的峰(±0.2°)的X射线粉末衍射图。

7.如权利要求6所述的化合物(I)草酸盐,其中所述衍射图还包含在13.8和20.2°2θ±0.2°处的峰。

8.如权利要求6或7所述的化合物(I)草酸盐,其进一步特征在于包含在约171℃的吸热的差示扫描量热曲线。

9.一种化合物(I)的半乙二磺酸盐:

或其结晶形式。

10.如权利要求9所述的化合物(I)半乙二磺酸盐,其特征在于如使用Cu-Kα辐射在衍射仪上所测定的,包含在5.9、11.8和17.6°2θ处的峰(±0.2°)的X射线粉末衍射图。

11.如权利要求10所述的化合物(I)半乙二磺酸盐,其中所述衍射图还包含在21.2和23.6°2θ±0.2°处的峰。

12.如权利要求10或11所述的化合物(I)半乙二磺酸盐,其进一步特征在于包含在约165℃的吸热的差示扫描量热曲线。

13.一种化合物(I)的乙二磺酸盐:

或其结晶形式。

14.如权利要求13所述的化合物(I)乙二磺酸盐,其特征在于如使用Cu-Kα辐射在衍射仪上所测定的,包含在5.7、16.6和24.2°2θ处的峰(±0.2°)的X射线粉末衍射图。

15.如权利要求14所述的化合物(I)乙二磺酸盐,其中所述衍射图还包含在11.1和22.2°2θ±0.2°处的峰。

16.如权利要求14或15所述的化合物(I)乙二磺酸盐,其进一步特征在于包含在约154℃的吸热的差示扫描量热曲线。

17.一种化合物(I)的半萘二磺酸盐:

或其结晶形式。

18.如权利要求17所述的化合物(I)半萘二磺酸盐,其特征在于如使用Cu-Kα辐射在衍射仪上所测定的,包含在15.5、16.5和23.8°2θ处的峰(±0.2°)的X射线粉末衍射图。

19.如权利要求18所述的化合物(I)半萘二磺酸盐,其中所述衍射图还包含在5.6和20.3°2θ±0.2°处的峰。

20.如权利要求18或19所述的化合物(I)半萘二磺酸盐,其进一步特征在于包含在约180℃的吸热的差示扫描量热曲线。

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