[发明专利]异构体纯的18

权利要求书

1.式Ia或Ib化合物或其药学上可接受的盐用于制备试剂的用途，所述试剂用于在体外或在体内表达叶酸受体的细胞或细胞群体的诊断成像或用于监测癌症或炎性和自身免疫性疾病及其治疗

Ib

其中

R₁、R₂相互独立地是H或直链或支化的C1-C6烷基，和

R₃、R₄相互独立地是H，甲酰基或甲基。

2.根据权利要求1的用途，其中

R₁、R₂相互独立地是H或直链或支化的C1-C6烷基，

R₃是甲基，和

R₄是H。

3.根据权利要求1的用途，其中所述化合物具有式IIa或IIb

IIa

IIb

其中

R₁、R₂相互独立地是H，或C1-C12烷基。

4.根据权利要求1-3中任一项的用途，其中所述化合物具有式IIIa或IIIb

IIIa

IIIb。

5.根据权利要求1-3中任一项的用途，其中所述化合物具有大于99％的立体异构纯度。

6.根据权利要求1-3中任一项的用途，其中所述化合物具有大于99.5％的立体异构纯度。

7.根据权利要求1-3中任一项的用途，其中药学上可接受的盐是碱金属盐或碱土金属盐。

8.根据权利要求1-3中任一项的用途，其中药学上可接受的盐是钠、钾、镁或钙盐。

9.根据权利要求1的用途，其中诊断成像是对人卵巢癌细胞进行的。

10.体外检测在组织样品中表达叶酸受体的细胞的方法，其包括在足够的时间和条件下将所述组织样品与有效量的根据权利要求1至6中任一项的化合物接触以允许结合发生，并通过放射自显影术来检测上述结合。