[发明专利]制备7-(4,7-二氮杂螺[2.5]辛-7-基)-2-(2,8-二甲基咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮衍生物的方法

权利要求书

1.一种用于制备式(I)的化合物或其HCl盐的方法：

所述方法包括使式(II)的化合物：

与强酸、特别是HCl反应。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述HCl用1-丙醇和乙酰氯原位制得。

3.一种用于制备式(II)的化合物的方法

所述方法包括：

在钯催化剂或镍催化剂的存在下，特别是在钯催化剂的存在下，

使式(III)的化合物

其中X是烷基或芳基磺酸根(诸如pTolSO₃-、CH₃SO₃-、苯基-SO₃-)、氟化的烷基或芳基磺酸根(诸如CF₃SO₃-、全氟丁基磺酸根)或卤化物(诸如Cl、Br或I)，

与式(III’)、(III_a’)或(III_b’)的化合物反应，特别是与式(III’)的化合物反应

4.一种用于制备式(II)的化合物的方法

所述方法包括

a)使式(III”)的化合物

与双(频哪醇合)二硼反应以获得式(III’)的化合物：

b)在钯催化剂或镍催化剂的存在下，特别是在钯催化剂的存在下，

使式(III)的化合物

其中X是烷基或芳基磺酸根(诸如pTolSO₃-、CH₃SO₃-、苯基-SO₃-)、氟化的烷基或芳基磺酸根(诸如CF₃SO₃-、全氟丁基磺酸根)或卤化物(诸如Cl、Br或I)，

与式(III’)、(III_a’)或(III_b’)的化合物反应，特别是与式(III’)的化合物反应

以获得式(II)的化合物。

5.根据权利要求2或5所述的方法，其在碱的存在下进行，特别地其中所述碱是Na₂CO₃、K₂CO₃、Cs₂CO₃、KOAc或KOtBu，更特别地其中所述碱是K₂CO₃。

6.根据权利要求4至6中任一项所述的方法，其中步骤a)和b)是套叠在一起的。

7.一种用于制备式(III)的化合物的方法

其中X是烷基或芳基磺酸根(诸如pTolSO₃-、CH₃SO₃-、苯基-SO₃-)、氟化的烷基或芳基磺酸根(诸如CF₃SO₃-、全氟丁基磺酸根)或卤化物(诸如Cl、Br或I)，所述方法包括使式(IV)的化合物

-在X是pTol-SO₃-时与甲苯磺酰氯、在X是CH₃SO₃-时与甲磺酰氯、在X是CF₃SO₃-时与三氟甲磺酰氯或在X是苯基-SO₃-时与苯磺酰氯并且在碱的存在下反应，特别地其中所述碱是有机碱或碱性碱金属盐，更特别地其中所述碱是含氮杂环、叔胺或碱性碱金属盐，最特别地其中所述碱是叔胺；

-在X是Cl时与POCl₃反应；

-在X是Br时与POBr₃反应；或者

-在X是I时与Ph₃PI₂或POCl₃随后与NaI或CuI反应。