[发明专利]作为CDK8/CDK19抑制剂的新型[1,6]萘啶化合物和衍生物有效

专利信息
申请号: 201880061813.8 申请日: 2018-10-01
公开(公告)号: CN111163775B 公开(公告)日: 2023-07-11
发明(设计)人: H·恩格尔哈特;H·阿诺弗;S·卡罗塔;M·霍夫曼;M·克里尼;D·沙恩 申请(专利权)人: 勃林格殷格翰国际有限公司
主分类号: A61K31/4375 分类号: A61K31/4375;C07D471/04
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 作为 cdk8 cdk19 抑制剂 新型 化合物 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物

其中

R1选自氢、卤素和C1-4烷基;

R2选自氢、羟基、-NH2和C1-4烷基;

R3选自氢、C1-4烷基,C1-4烷氧基、羟基、-NH2、-NH(C1-4烷基)和-N(C1-4烷基)2;环系统A为苯基;

R4为-O-CH2-Ra1

Ra1为选自C1-6烷基和3-10元杂环基的基团,其任选地取代有一个或多个、相同或不同的Rb1和/或Rc1

Rb1各自独立地选自-C(O)NRc1Rc1、-NHC(O)Rc1、-N(C1-4烷基)C(O)Rc1以及二价取代基=O,而=O可仅为非芳族环系统中的取代基;

各个Rc1相互独立地表示氢或选自C1-6烷基和3-10元杂环基的基团,其中所述3-10元杂环基任选地取代有=O;

R4为3-10元杂环基,其任选地取代有一个或多个、相同或不同的Ra1和/或Rb1

Ra1为选自C1-6烷基和3-10元杂环基的基团,其任选地取代有一个或多个、相同或不同的Rb1和/或Rc1

Rb1各自独立地选自-NRc1Rc1、-C(O)Rc1、-C(O)ORc1、-C(O)NRc1Rc1

-NHC(O)Rc1、-N(C1-4烷基)C(O)Rc1以及二价取代基=O,而=O可仅为非芳族环系统中的取代基;

各个Rc1相互独立地表示氢或选自C1-6烷基和3-10元杂环基的基团,所述基团任选地取代有一个或多个、相同或不同的Rd1和/或Re1

各个Rd1为-ORe1

各个Re1相互独立地表示氢或C1-6烷基;

R4为5-10元杂芳基,其任选地取代有一个或多个、相同或不同的Ra1和/或Rb1

Ra1为C1-6烷基,其任选地取代有一个或多个、相同或不同的Rb1和/或Rc1

各个Rb1为-C(O)NRc1Rc1

各个Rc1相互独立地表示氢或C1-6烷基;

各个R5选自卤素、C1-4烷基和C1-4烷氧基;

q表示0、1或2;

或其盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中

R1选自氢、氟、氯和甲基;

或其盐。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中

R3选自氢、甲基、羟基、甲氧基和二甲基氨基;

或其盐。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于勃林格殷格翰国际有限公司,未经勃林格殷格翰国际有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880061813.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top