[发明专利]抗感染杂环化合物及其用途在审
申请号: | 201880074775.X | 申请日: | 2018-11-05 |
公开(公告)号: | CN111566085A | 公开(公告)日: | 2020-08-21 |
发明(设计)人: | 莱夫·基尔塞布姆;拉姆·尚卡尔·乌帕德哈雅雅;拉加瓦·雷迪·凯斯里;安德斯·弗塔嫩 | 申请(专利权)人: | 百欧伊米克思有限公司 |
主分类号: | C07D209/14 | 分类号: | C07D209/14;A61K31/404;A61P31/04;C07D209/10;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/04;C07D405/06;C07D413/12;C07D417/12 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 郑斌;刘振佳 |
地址: | 瑞典乌*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 感染 杂环化合物 及其 用途 | ||
1.一种具有式F-I的化合物:
或其药学上可接受的盐
其中
X5选自CH、CMe、C=O、和N;
在当X5是CH、CMe或N时表示双键,并且在当X5是C=O时表示单键;
R1选自由以下组成的组:
-R2、-(CH2)m-R2、-C(O)-R2、和-CHMe-R2;
R2选自由以下组成的组:
任选地被一个或多个选自-卤素和-C1-3烷基的基团取代的-苯基,
-C3-10环烷基,其中所述环烷基基团是单环的、二环的或多环的并且任选地被一个或多个选自-F和-Me的基团取代,
-C1-10烷基,其中所述烷基基团是直链的或支链的,
-C2-10烯基,其中所述烯基基团是直链的或支链的,和
-杂环基,其中所述杂环基基团是5元或6元脂肪族杂环;
R3选自由以下组成的组:
-CH(R4)-(CH2)n-C(O)NR5R6、
-CH(R4)-(CH2)n-NHR5、
-CH(R4)-(CH2)n-NR5R6、
-CH(R4)-(CH2)n-CH(NH2)-C(O)NR5R6、
-C(O)-NR5R6、
-(CH2)n-Cy-NR5R6、和
-CH(R4)-(CH2)n-OR6;
R4选自由以下组成的组:
-C1-6烷基,其中所述烷基基团是直链的或支链的,
-C3-6环烷基,
任选地被一个或多个选自-卤素、-C1-3烷基、-C1-3全卤代烷基、-C1-3烷氧基、-C1-3全卤代烷氧基、和-羟基的基团取代的-苯基,
任选地被一个或多个选自-卤素、-C1-3烷基、-C1-3全卤代烷基、-C1-3烷氧基、-C1-3全卤代烷氧基、和-羟基的基团取代的-苄基,
-杂环基,其中所述杂环基基团是5元或6元脂肪族或芳香族的任选地苯并稠合的杂环,并且任选地被一个或多个选自-苄基、-卤素、-C1-3烷基、-C1-3全卤代烷基、-C1-3烷氧基、-C1-3全卤代烷氧基、和-羟基的基团取代;
R5选自由以下组成的组:
-H、
任选地被一个或多个选自-卤素和-C1-3烷基的基团取代的-苄基、
-C1-6烷基、
-乙酰基、
-CN、和
-(CH2)3-NH2;
或者
R4和R5与它们所键合的原子一起形成杂脂肪族环;
R6选自由以下组成的组:
任选地被一个或多个R7基团取代的-C1-3烷基,
-C0-3烷基-环烷基,其中所述环烷基基团是任选地被一个或多个R7基团取代的3-6元单环环烷基,
-C(O)-环烷基,其中所述环烷基基团是任选地被一个或多个R7基团取代的3-6元单环环烷基,
-C0-3烷基-杂环基,其中所述杂环基基团是5元或6元脂肪族或芳香族的任选地苯并稠合的杂环,并且任选地被一个或多个R7基团取代,
-C1-3烷基-苯基,其中所述苯基基团任选地被一个或多个R7基团取代,
-C(O)-(CH2)p-NH-(CH2)r-苯基,其中所述苯基基团任选地被一个或多个R7基团取代;
或者
R5和R6与它们所键合的原子一起形成任选地被一个或多个R7基团取代的杂脂肪族环;
R7选自由以下组成的组:-卤素、-C1-3烷基、-C1-3烷氧基、苯基、羟基、-CH2OH、-氧代、-C(O)Me、-SO2Me、任选地被-F取代的-SO2Ph、单或二-C1-3烷基胺、-C(O)-NH2、-NH-C(O)-NH2、-C(=NH)-NH2、-NH-C(=NH)-NH2、-(CH2)s-NH2、哌啶、哌嗪、吗啉、-(CH2)t-NH-P(O)(OEt)2、-C(O)-NH-R8、和任选地被-Cl取代的-苯氧基;
R8选自由以下组成的组:-OH、-(氨基)环己基、-吡咯烷基乙基、和-甲基哌嗪基乙基;
R9和R10各自独立地选自由以下组成的组:-H,-卤素,-C1-3烷基,-C1-3全氟代烷基,-C2-3烷氧基,-C1-3全氟代烷氧基,-NO2,-OH,-CN,-CO2H,-CO2Me,-CO2NH2,-CH2NH2,-Cy,-吡啶基,-四氢吡啶基,任选地被-Me取代的-吡嗪基,和任选地被-卤素、-C1-3烷基、-C1-3全氟代烷基、-C1-3烷氧基、-C1-3全氟代烷氧基取代的-苯基;并且
其中m、n、p、r、s和t各自独立地选自0、1和2。
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