[发明专利]抗感染杂环化合物及其用途在审

专利信息
申请号: 201880074775.X 申请日: 2018-11-05
公开(公告)号: CN111566085A 公开(公告)日: 2020-08-21
发明(设计)人: 莱夫·基尔塞布姆;拉姆·尚卡尔·乌帕德哈雅雅;拉加瓦·雷迪·凯斯里;安德斯·弗塔嫩 申请(专利权)人: 百欧伊米克思有限公司
主分类号: C07D209/14 分类号: C07D209/14;A61K31/404;A61P31/04;C07D209/10;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/04;C07D405/06;C07D413/12;C07D417/12
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 郑斌;刘振佳
地址: 瑞典乌*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 感染 杂环化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种具有式F-I的化合物:

或其药学上可接受的盐

其中

X5选自CH、CMe、C=O、和N;

在当X5是CH、CMe或N时表示双键,并且在当X5是C=O时表示单键;

R1选自由以下组成的组:

-R2、-(CH2)m-R2、-C(O)-R2、和-CHMe-R2

R2选自由以下组成的组:

任选地被一个或多个选自-卤素和-C1-3烷基的基团取代的-苯基,

-C3-10环烷基,其中所述环烷基基团是单环的、二环的或多环的并且任选地被一个或多个选自-F和-Me的基团取代,

-C1-10烷基,其中所述烷基基团是直链的或支链的,

-C2-10烯基,其中所述烯基基团是直链的或支链的,和

-杂环基,其中所述杂环基基团是5元或6元脂肪族杂环;

R3选自由以下组成的组:

-CH(R4)-(CH2)n-C(O)NR5R6

-CH(R4)-(CH2)n-NHR5

-CH(R4)-(CH2)n-NR5R6

-CH(R4)-(CH2)n-CH(NH2)-C(O)NR5R6

-C(O)-NR5R6

-(CH2)n-Cy-NR5R6、和

-CH(R4)-(CH2)n-OR6

R4选自由以下组成的组:

-C1-6烷基,其中所述烷基基团是直链的或支链的,

-C3-6环烷基,

任选地被一个或多个选自-卤素、-C1-3烷基、-C1-3全卤代烷基、-C1-3烷氧基、-C1-3全卤代烷氧基、和-羟基的基团取代的-苯基,

任选地被一个或多个选自-卤素、-C1-3烷基、-C1-3全卤代烷基、-C1-3烷氧基、-C1-3全卤代烷氧基、和-羟基的基团取代的-苄基,

-杂环基,其中所述杂环基基团是5元或6元脂肪族或芳香族的任选地苯并稠合的杂环,并且任选地被一个或多个选自-苄基、-卤素、-C1-3烷基、-C1-3全卤代烷基、-C1-3烷氧基、-C1-3全卤代烷氧基、和-羟基的基团取代;

R5选自由以下组成的组:

-H、

任选地被一个或多个选自-卤素和-C1-3烷基的基团取代的-苄基、

-C1-6烷基、

-乙酰基、

-CN、和

-(CH2)3-NH2

或者

R4和R5与它们所键合的原子一起形成杂脂肪族环;

R6选自由以下组成的组:

任选地被一个或多个R7基团取代的-C1-3烷基,

-C0-3烷基-环烷基,其中所述环烷基基团是任选地被一个或多个R7基团取代的3-6元单环环烷基,

-C(O)-环烷基,其中所述环烷基基团是任选地被一个或多个R7基团取代的3-6元单环环烷基,

-C0-3烷基-杂环基,其中所述杂环基基团是5元或6元脂肪族或芳香族的任选地苯并稠合的杂环,并且任选地被一个或多个R7基团取代,

-C1-3烷基-苯基,其中所述苯基基团任选地被一个或多个R7基团取代,

-C(O)-(CH2)p-NH-(CH2)r-苯基,其中所述苯基基团任选地被一个或多个R7基团取代;

或者

R5和R6与它们所键合的原子一起形成任选地被一个或多个R7基团取代的杂脂肪族环;

R7选自由以下组成的组:-卤素、-C1-3烷基、-C1-3烷氧基、苯基、羟基、-CH2OH、-氧代、-C(O)Me、-SO2Me、任选地被-F取代的-SO2Ph、单或二-C1-3烷基胺、-C(O)-NH2、-NH-C(O)-NH2、-C(=NH)-NH2、-NH-C(=NH)-NH2、-(CH2)s-NH2、哌啶、哌嗪、吗啉、-(CH2)t-NH-P(O)(OEt)2、-C(O)-NH-R8、和任选地被-Cl取代的-苯氧基;

R8选自由以下组成的组:-OH、-(氨基)环己基、-吡咯烷基乙基、和-甲基哌嗪基乙基;

R9和R10各自独立地选自由以下组成的组:-H,-卤素,-C1-3烷基,-C1-3全氟代烷基,-C2-3烷氧基,-C1-3全氟代烷氧基,-NO2,-OH,-CN,-CO2H,-CO2Me,-CO2NH2,-CH2NH2,-Cy,-吡啶基,-四氢吡啶基,任选地被-Me取代的-吡嗪基,和任选地被-卤素、-C1-3烷基、-C1-3全氟代烷基、-C1-3烷氧基、-C1-3全氟代烷氧基取代的-苯基;并且

其中m、n、p、r、s和t各自独立地选自0、1和2。

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