[发明专利]SRPK1抑制剂在审
| 申请号： | 201880075104.5 | 申请日： | 2018-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN111448193A | 公开（公告）日： | 2020-07-24 |
| 发明（设计）人： | 安德鲁·道格拉斯·巴克斯特;J·莫里斯;安德鲁·大卫·莫利 | 申请（专利权）人： | 埃克森纳特有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D413/14;A61K31/4025;A61K31/443;A61K31/4433;C07D401/12;C07D471/10 |
| 代理公司： | 北京三环同创知识产权代理有限公司 11349 | 代理人： | 邵毓琴;李晶 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | srpk1 抑制剂 | ||
1.用于治疗或预防眼部新血管生成的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或前药，
其中：
n＝1、2或3；
R1是卤素、二氟甲基、三氟甲基、环丙基、甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
R2是呋喃基，任选地具有4-四氢吡喃基或4-吡啶基取代基，或2-吡啶基；
R3是羟基、羟甲基、甲氧基、C1-C3烷基、羧基、-C(O)NR5R6或CH2NR5R6；
R4是氢、甲基、乙基、环丙基、苯基、苄基或环丙基甲基；或者
R3和R4与其相邻的碳原子一同形成3元至6元碳环或3元至6元杂环；并且
R5和R6独立地选自氢、甲基、乙基或丙基；或者
R5和R6连接在一起形成含氮杂环。
2.如权利要求1所述的化合物，其中：
n＝1、2或3；
R1是卤素、二氟甲基、三氟甲基、环丙基、甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
R2是呋喃基，任选地具有4-四氢吡喃基或4-吡啶基取代基；
R3是羟基、羟甲基、甲氧基、C1-C3烷基、羧基、-C(O)NR5R6或CH2NR5R6；
R4是氢、甲基、乙基、环丙基、苯基、苄基或环丙基甲基；或者
R3和R4与其相邻的碳原子一同形成3元至6元碳环或3元至6元杂环；并且
R5和R6独立地选自氢、甲基、乙基或丙基；或者
R5和R6连接在一起形成含氮杂环。
3.如权利要求1或2所述的化合物，其中：
n＝1；
R1是卤素、二氟甲基、三氟甲基、环丙基、甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
R2是呋喃基，任选地具有4-四氢吡喃基或4-吡啶基取代基，或2-吡啶基；
R3是羟基、羟甲基、甲氧基、C1-C3烷基、羧基、-C(O)NR5R6或CH2NR5R6；
R4是氢、甲基、乙基、环丙基、苯基、苄基或环丙基甲基；或者
R3和R4与其相邻的碳原子一同形成3元至6元碳环或3元至6元杂环；并且
R5和R6独立地选自氢、甲基、乙基或丙基；或者
R5和R6连接在一起形成含氮杂环。
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