[发明专利]药物树脂化物组合物及其制备和使用方法

说明书

本文公开了药物组合物，其具有至少一种活性剂、离子交换树脂、粘合剂和基质材料的混合物，使得该组合物当施用至需要的患者时，对患者提供治疗效果达至少约8小时，以及相关方法。本文还提供具有容易滥用的药物、非阿片类止痛剂和离子交换树脂的混合物的药物组合物，该组合物进一步包含至少一种胶凝剂，以及相关方法。

技术领域

本发明涉及防止篡改和滥用的药物组合物。

背景技术

药物产品可能会被滥用。试图滥用药物产品的个体可能会对其进行篡改，以提取其中所含的活性剂，并以更有效的形式施用该活性剂，以便滥用。例如，与口服给药的相同剂量的阿片类激动剂相比，经肠胃外给药时，其药效可能更强。作为非限制性的例子，篡改含有拟用于口服给药的阿片激动剂的药物产品的方法可包括，将药物产品粉碎或将其浸入溶剂中(例如，作为非限制性的例子，乙醇)，以提取阿片激动剂并以更有效的形式(例如，作为非限制性的例子，鼻腔或肠外给药的形式)施用。

以前曾试图减少与含有阿片类镇痛剂的药物产品有关的滥用可能性。例如，美国Sanofi-Winthrop以商品名NX销售的市售片剂含有相当于50毫克mg的喷他佐辛盐酸盐和相当于0.5mg碱的盐酸纳洛酮的组合。口服时，这种组合中存在的纳洛酮的量具低活性，对喷他佐辛的药理作用干扰很小。然而，当肠胃外给药时，这种量的纳洛酮对麻醉性镇痛剂如喷他佐辛有拮抗作用。因此，加入纳洛酮可以防止滥用喷他佐辛的形式，而当口服剂型溶解和注射时，可能会出现滥用喷他佐辛的现象(即肠外胃滥用)。作为类似方法的其他例子，德国有一种包含盐酸替利定半水合物和盐酸纳洛酮二水合物的固定组合疗法(以商品名N销售,Goedecke)，且新西兰有一种丁丙诺啡和纳洛酮的固定组合(商品名为NX，ReckittColman)。

然而，本领域仍然需要含有易被滥用的药物的药用组合物，这种组合物可抗肠胃外和鼻腔滥用。此外，在阿片类镇痛剂的情况下，仍然需要不完全依赖含有拮抗剂来阻止肠外和鼻腔滥用的抗篡改制剂。

发明内容

在至少一个实施方案中，本发明提供抗篡改包含至少一种活性剂的药物组合物。

在至少一个实施方案中，本发明提供包含至少一种活性剂的药物组合物，其相比其它药物组合物不易于肠胃外滥用。

在至少一个实施方案中，本发明提供包含至少一种活性剂的药物组合物，其相比其它药物组合物不易于鼻内滥用。

在至少一个实施方案中，本发明提供包含至少一种活性剂的药物组合物，其相比其它药物组合物不易于转换(diversion)。

在至少一个实施方案中，本发明提供治疗人患者的疾病或病症的方法，其通过向需要的患者给药本文所公开的药物组合物。

在至少一个实施方案中，本发明提供治疗人患者疼痛的方法，其通过向需要的人患者给药包含至少一种阿片类止痛剂的药物组合物，同时减少其滥用的可能性。

在至少一个实施方案中，本发明提供制备如本文所公开的包含至少一种活性剂的药物组合物的方法。

在至少一个实施方案中，本发明提供药物(例如，阿片类止痛剂)在制备用于治疗疾病状态(例如，疼痛)的如本文所公开的抗篡改药物组合物中的用途。

在至少一个实施方案中，本发明提供药物组合物，其包含含有至少一种活性剂和离子交换树脂的复合物、粘合剂和基质材料的混合物，其中所述组合物，当施用至需要的患者时，对患者提供治疗效果达至少约8小时、或至少约12小时、或至少约24小时。

在至少一个实施方案中，本发明提供药物组合物，其包含(i)至少一种活性剂和离子交换树脂的混合物，(ii)粘合剂，和(iii)基质材料的混合物，其中所述组合物，当施用至需要的患者时，对患者提供治疗效果达至少约8小时、或至少约12小时、或至少约24小时。