[发明专利]抗微生物肽及其使用方法

说明书

提供通式为X₀X₁X₂C X₃X₄X₅CX₆X₇X₈X₉CYX₁₀X₁₁CX₁₂X₁₃的抗微生物肽。还提供含有这些肽的某些制剂以及使用这些肽治疗有需要的动物的皮肤感染的方法。

技术领域

本发明是在抗微生物肽及这种肽用于治疗感染的用途的领域。

背景技术

抗生素是在稀溶液中具有杀灭微生物或抑制微生物生长的能力的化学物质。对宿主足够无毒的抗生素被用作化学治疗剂来治疗人类、动物及植物的感染性疾病。所述术语最初被限于由微生物产生的物质，但已扩展至包括具有相似化学活性的合成及半合成化合物。

抗微生物药物的大量及广泛使用导致出现微生物的耐药菌株。这些微生物不再对目前可用的抗微生物药物敏感。为了降低或预防致命的感染性疾病并维持公共健康，需要新的抗微生物剂。

抗微生物肽(AMP)是整个自然界中有机体的宿主防御系统的重要组成部分，并且阻止入侵的病原体。它们显示出对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌、真菌、寄生虫及病毒的强效抗微生物活性。较小的AMP(通常为约15至40个氨基酸)主要通过破坏微生物细胞膜的结构或功能来发挥作用，它们不会针对单一界定的分子结构。因此，与常规抗生素相反，无论细菌的代谢活性如何，它们均为有效的。人类AMP(诸如防御素及凯萨林菌素(cathelicidin)(LL-37)存在于白血球中，并由皮肤及粘膜表面中的各种上皮细胞分泌。除了其抗微生物活性外，AMP还是炎症、免疫激活及创伤愈合中的重要效应分子。AMP在序列及二级结构方面非常不同，但会共享一些共同的性质。它们通常是阳离子、两亲性的，并通过损害细菌膜的完整性来发挥其杀微生物作用。AMP与目标微生物的阴离子膜表面的相互作用导致膜透化、细胞溶解及死亡。

发明内容