[发明专利]肠促胰岛素类似物及其用途

权利要求书

1.肠促胰岛素类似物，其包含：

其中：

X₂为Aib，

X₃为Q或H，

X₆为αMeF或αMeF(2F)，

X₁₃为L或αMeL，

X₁₇为具有可用于缀合的官能团的任何氨基酸，且所述官能团缀合至C₁₆-C₂₂脂肪酸；

X₂₀为Aib、Q或H，

(SEQ ID NO:5)，且C末端氨基酸任选地被酰胺化；

或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1的肠促胰岛素类似物，其中在位置X₁₇的具有可用于缀合的官能团的氨基酸选自K、C、E和D。

3.权利要求1的肠促胰岛素类似物，其中在位置X₁₇的具有可用于缀合的官能团的氨基酸是K。

4.权利要求1至3任一项的肠促胰岛素类似物，其中在位置X₁₇的具有可用于缀合的官能团的氨基酸和C₁₆-C₂₂脂肪酸在所述氨基酸和所述脂肪酸之间通过接头缀合。

5.权利要求4的肠促胰岛素类似物，其中所述接头包含1至4个氨基酸。

6.权利要求5的肠促胰岛素类似物，其中所述氨基酸是Glu或γGlu。

7.权利要求4至6任一项的肠促胰岛素类似物，其中所述接头进一步包含以下结构：

其中m是1至12的任何整数，n是1至12的任何整数，且p是1或2。

8.权利要求4至7任一项的肠促胰岛素类似物，

其中所述接头进一步包含1至4个(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)部分。

9.权利要求1的肠促胰岛素类似物，其中X₁₇是用以下结构通过缀合至K侧链的ε-氨基而化学修饰的K：

(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)_a-(γGlu)_b-CO-(CH₂)_c-CO₂H，

其中_a是0、1或2；_b是1或2；且_c是16至18的整数。

10.权利要求9的肠促胰岛素类似物，其中a是1。

11.权利要求9的肠促胰岛素类似物，其中a是2。

12.权利要求9至11任一项的肠促胰岛素类似物，其中b是1。

13.权利要求9至11任一项的肠促胰岛素类似物，其中b是2。

14.权利要求9至13任一项的肠促胰岛素类似物，其中c是18。

15.权利要求1至14任一项的肠促胰岛素类似物，其中X₁₃是αMeL。

16.权利要求1至14任一项的肠促胰岛素类似物，其中X₁₃是L。

17.权利要求1至16任一项的肠促胰岛素类似物，其中X₃是Q。

18.权利要求1至16任一项的肠促胰岛素类似物，其中X₃是H。