[发明专利]可用作TLR抑制剂的被酰胺取代的吲哚化合物有效
| 申请号： | 201880082765.0 | 申请日： | 2018-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN111511730B | 公开（公告）日： | 2023-07-25 |
| 发明（设计）人： | A·J·戴克曼;D·S·多德;C·P·穆萨里;T·C·舍伍德;T·S·哈克;S·L·波西;S·R·库马尔;L·帕苏诺里;S·黑格得;R·K·努穆拉 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D405/14;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/10;C07D403/14;C07D405/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D453/02;C07D471/04;C07D471/10;C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 tlr 抑制剂 被酰胺 取代 吲哚 化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，
其中：
G为
L2为键、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-或-CH2CH2-；
R1为-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CHF2或-CH2CF3；
各个R2独立地为-CH3、-OCH3或-NH2；
R2a为-CH3；
各个R2b独立地为H、Cl或-CH3；
R9为-CH3、-CH2CH2OH、-CH2C(CH3)2OH、-CH2C(CH3)2CH2OH、-CH2CHFC(CH3)2OH、-CH2CH2C(CH3)2OH、-CH(CH2OH)2、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2NH2、-CH2CH2N(CH3)2、-CH2CH2CH2N(CH3)2、-CH2CH2C(O)NH2、-CH2S(O)2OH、-CH2CH2C(CH3)2NHS(O)2CH3或-(CH2)0-3R9a；
R9a为环己基、环庚基、呋喃基、苯基、哌嗪基、哌啶基、吡唑基、吡啶基、吡咯烷基、奎宁环基、噻唑基或八氢环戊二烯并[c]吡咯基，其各自被0至2个取代基取代，所述取代基独立地选自-OH、C1-3烷基、-NH2、-N(CH3)2、氧杂环丁烷基、苯基、哌嗪基、哌啶基和吡咯烷基；
R10为H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2OCH3或环丙基；
或R9和R10与其所连接的氮原子一起形成杂环，所述杂环选自氮杂双环[3.1.1]庚烷基、氮杂螺[5.5]十一烷基、二氮杂双环[2.2.1]庚烷基、二氮杂双环[3.1.1]庚烷基、二氮杂双环[3.2.0]庚烷基、二氮杂螺[3.5]壬烷基、二氮杂螺[4.4]壬烷基、二氮杂螺[4.5]癸烷基、二氮杂环庚烷基、吲哚啉基、吗啉基、八氢吡咯并[3,4-c]吡咯基、哌嗪酮基、哌嗪基、哌啶基和吡咯烷基，其各自被0至2个R10a取代；
各个R10a独立地选自-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-CH2NH2、-CH2CH2NH2、-CH2CH2NH(CH3)、-CH2C(O)NH(CH3)、-CH2C(O)N(CH3)2、-CH2(甲基三唑基)、-CH2CH2(苯基)、-CH2CH2(吗啉基)、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)N(CH2CH3)2、-C(O)CH2NH(CH3)、-C(O)CH2N(CH3)2、-NH2、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、-C(O)(呋喃基)、-O(哌啶基)、-C(O)CH2(二乙基氨基甲酰基哌啶基)、甲基哌嗪基、哌啶基、甲基哌啶基、二乙基氨基甲酰基哌啶基、异丙基哌啶基、吡啶基、三氟甲基吡啶基、嘧啶基和二氢苯并[d]咪唑酮基；
n为0；和
p为0、1或2。
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