[发明专利]泽泻提取物在制备用于舒张气道平滑肌的药物中的应用

说明书

本发明公开了泽泻提取物在在制备用于舒张气道平滑肌的药物中的应用；本发明通过对实验小鼠离体气管环肌张力的检测，发现泽泻提取物是具有高效的舒张气道平滑肌作用的药物，可用于缓解哮喘患者发作时气道阻塞的症状，具有极大的推广价值。

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别涉及泽泻提取物在制备用于舒张气道平滑肌的药物中的应用。

背景技术

哮喘是由多种细胞包括气道的炎性细胞和结构细胞(如嗜酸粒胞、肥大细胞、T淋巴细胞、中性粒细胞、平滑肌细胞、气道上皮细胞等)和细胞组分(cellular elements)参与的气道慢性炎症性疾病。这种慢性炎症导致气道高反应性，通常出现广泛多变的可逆性气流受限，并引起反复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状，常在夜间和(或)清晨发作、加剧，多数患者可自行缓解或经治疗后缓解。哮喘发病的危险因包括宿主因(遗传因素)和环境因素两个方面。哮喘疾病不仅本身不容易完全根治，而且还会引发多种其他疾病，比如：自发性气胸、肺部感染、呼吸衰竭、慢性支气管炎、肺气肿、肺心病等等。哮喘的周期性发作会导致患者失眠、疲劳、活动量减小，严重影响正常的学习工作。目前，全世界约有3.39亿哮喘患者，中国约有3千万哮喘患者，而且哮喘患者人数仍然在逐年上升，哮喘已然成为一种严重威胁人类健康的慢性呼吸系统疾病。目前的医疗水平仍然不能根治哮喘，只能通过药物控制哮喘发作的时间和症状，病情严重的患者必须常年用药以控制哮喘病情的恶化。

哮喘有三个重要的特征：气道平滑肌收缩性增强、气道高反应(Airway HyperReactivity，AHR)以及气道重塑(Airway Remodeling)。气道平滑肌的异常收缩是哮喘患者发病时呼吸困难的主要原因。气道平滑肌细胞的收缩与胞内钙离子浓度有关，胞内钙离子浓度变化主要是通过离子通道的开闭状态进行的。

泽泻(学名：Alisma plantago-aquatica Linn.)，多年生水生或沼生草本。块茎直径1-3.5厘米，或更大。花药长约1毫米，椭圆形，黄色，或淡绿色；瘦果椭圆形，或近矩圆形，种子紫褐色，具凸起。产黑龙江、吉林等省区。生于湖泊、河湾、溪流、水塘的浅水带，沼泽、沟渠及低洼湿地亦有生长。花较大，花期较长，可用于花卉观赏。亦可入药，具有利尿、抗炎、抗肿瘤、降血糖、降血脂、抗脂肪肝等多种生物学活性。泽泻提取物舒张气道平滑肌治疗哮喘方面的研究，尚未见国内外有相关报道。

发明内容

本发明的目的在于提供泽泻提取物在制备用于舒张气道平滑肌的药物中的应用。

本发明研究发现，通过对实验小鼠离体气管环肌张力的检测，发现泽泻提取物是具有高效的舒张气道平滑肌作用的药物，可应用于缓解哮喘患者发作时气道阻塞的症状。

具体地，所述泽泻提取物通过阻断LVDCC离子通道、SOC离子通道或者钙敏感离子通道中的至少一种抑制钙离子内流来舒张预收缩的气道平滑肌。

优选地，所述的药物的剂型为胶囊剂、片剂、口服制剂、微囊制剂、注射剂、栓剂、喷雾剂或软膏剂。

优选地，所述的药物的给药方式为注射、口服、吸入式喷雾或透皮给药。

优选地，所述泽泻提取物包括泽泻乙醇提取物、泽泻石油醚提取物、泽泻乙酸乙酯提取物、泽泻正丁醇提取物中及水相浓缩物中的至少一种。

优选地，所述泽泻提取物的提取步骤为：取泽泻药材，粉碎，加入乙醇浸泡进行回流提取得泽泻粗提物浸膏，即为泽泻乙醇提取物；将所述泽泻乙醇提取物加石油醚萃取分层得石油醚层和第一水层，所述石油醚层经减压浓缩得泽泻石油醚提取物；所述第一水层加乙酸乙酯萃取分层得乙酸乙酯层和第二水层，所述乙酸乙酯层经减压浓缩得泽泻乙酸乙酯提取物；所述第二水层加正丁醇萃取分层得正丁醇层和水相，所述正丁醇层经减压浓缩得正丁醇提取物，所述水相经浓缩得水相浓缩物。

优选地，取所述泽泻药材的干燥块茎，粉碎，按照1∶10的比例加入85％乙醇室温浸泡1W。