[发明专利]法罗培南钠新的中间体及其制备方法和应用

权利要求书

1.下式的化合物(II)，其化学名称为：(5R，6S)-6-[(R)-1-羟基乙基]-3-[(R)-四氢呋喃-2-基]青霉烯-2-羧酸苄酯。

2.下式的化合物(III)，其化学名称为：(5R，6S)-6-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-3-[(2R)-四氢呋喃基]青霉烯-2-羧酸苄酯。

3.下式的化合物(IV)，其化学名称为：(3S，4R)-1-苄氧基乙二酰基-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-[(R)-四氢呋喃-2-基-甲酰硫基]氮杂环丁-2-酮。

4.如权利要求1所述的化合物(II)可用于制备法罗培南钠，其特征在于：将化合物(II)在溶剂和催化剂存在条件下进行氢化反应，脱去苄基，得到法罗培南钠(式I化合物)、其水合物或其游离酸。

5.如权利要求4所述的化合物(I)的制备方法，其特征在于：所用的催化剂选自Pd/C或Pt/C或Raney Ni或Rh/C，优选Pd/C或Raney Ni。

6.如权利要求1所述化合物(II)的制备方法，其特征在于：将(5R，6S)-6-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-3-[(R)-四氢呋喃基]青霉烯-2-羧酸苄酯(化合物III)在酸性条件下脱去硅烷保护基得到目标产物化合物(II)。

7.如权利要求2所述化合物(III)的制备方法，其特征在于：将(3R，4R)-1-苄氧基乙二酰基-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-[(2R)-四氢呋喃-2-基-甲酰硫基]氮杂环丁-2-酮(化合物IV)与亚磷酸三乙酯在甲苯或二甲苯中回流，得到目标产物化合物(III)。

8.权利要求3所述的化合物(IV)的制备方法，其特征在于：(3S，4R)-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-[(2R)-四氢呋喃-2-基-甲酰硫基]氮杂环丁-2-酮在碱的存在下与氯草酸苄酯反应得到目标产物化合物(IV)。