[发明专利]哌嗪酰胺衍生物,其制备方法及其在医药上的用途有效
申请号: | 201910294193.9 | 申请日: | 2019-04-12 |
公开(公告)号: | CN111808077B | 公开(公告)日: | 2023-05-02 |
发明(设计)人: | 张盼盼;颜孙力;椰得杜拉·H·瑞迪;李英;郭陈莉;钱文建;叶成;胡泰山;陈磊 | 申请(专利权)人: | 浙江海正药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D487/08;C07D498/08;C07D403/14;A61K31/506;A61K31/517;A61K31/5386;A61P35/00 |
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地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哌嗪酰胺 衍生物 制备 方法 及其 医药 用途 | ||
1.一种式(I)所示的化合物或其可药用的盐:
其中:
a环为吡唑基;
R1选自氢、C1-C3烷基或C3-C6环烷基,所述C1-C3烷基任选进一步被一个或多个卤素原子所取代;
X1选自CH或N;
R2选自氢或C1-C6烷基;
R3选自氢,氰基,C1-C6烷基,C1-C5的伯醇基,C3-C7的叔醇基,C1-C3烷氧基,C3-C6环烷基,-R9CO2R10,所述C1-C6烷基任选进一步被一个或多个卤素原子所取代;
或者R2、R3与其所连接的两个C原子一起形成苯基,所述苯基任选进一步被一个或多个卤素原子或C1-C6烷基取代;
R9选自化学键或C1-C4亚烷基;
R10选自氢或C1-C6烷基;
X2,X3,X4选自CH或N;当X2为N时,X3,X4中最多有一个为N;当X2为CH时,X3,X4均为CH;
R4,R4’,R5,R5’,R6,R6’,R7,R7’独立地选自氢,C1-C3烷基或C1-C4烷氧基,所述C1-C3烷基任选进一步被一个或多个羟基,羧基或腈基所取代;
或者R4和R4’,R5和R5’,R6和R6’或者R7和R7’连接在一起形成-(CH2)2-,-(CH2)3-,-CH(CH3)CH2-,-OCH2CH2-或-CH2OCH2-;
或者R4和R5,R4和R6,R4和R7,R4’和R5’,R4’和R6’,R4’和R7’,R5和R6,R5和R7,R5’和R6’,R5’和R7’,R6和R7或者R6’和R7’连接在一起形成-(CH2)q-或-(CH2OCH2)-;
e环选自吡唑基、吡啶基、苯基或3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基;
R8独立地选自氢,卤素,氰基,C1-C3烷基,C1-C3烷氧基,C1-C3烷基或C3-C6环烷基,所述C1-C3烷基任选进一步被一个或多个卤素原子所取代;
m为1或2;
n为1,2或3;
q为2或3。
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